Пентаса таблетки 500мг №50

• неспецифический язвенный колит;
• болезнь Крона.

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл холодной воды непосредственно перед приемом.

Взрослые
Острый период
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на 2-4 приема.

Поддерживающая терапия
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4 г, разделенной на несколько приемов.

Дети старше 6 лет
Имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Острый период
Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30 — 50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4 г.

Поддерживающая терапия
Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 15 — 30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2 г (4 г — для лечения болезни Крона).
Детям с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

На 1 таблетку:
активное вещество - месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6-9 мг, магния стеарат 1 мг.

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника.
При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует у-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-y), и подавляет транскрипционный фактор NF-kB в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено.
При язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию колореюгального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом.

• Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• Детский возраст до 6 лет.
  Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пентаса допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.

Беременность
Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника.
Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат Пентаса
Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально).
В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.

Лактация
Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата Пентаса в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность
Согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Наиболее часто при применении препарата Пентаса наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела.
Частота побочных эффектов: очень часто (2 1/10), часто (2 1/100 до <1/1()), нечасто (2 1/1000 до <1/100), редко (2 1/10000 до <1/1000), очень редко частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия: очень редко

Нарушения со сто роны иммунной системы
Реакции гиперчувстви тельности, в т.ч. аллергическая экзантема, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESSсиндром), лекарственная лихорадка: очень редко

Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль: часто
Головокружение: редко
Периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте): очень редко

Нарушения со стороны сердца
Миокардит* перикардит*: редко
Экссудативный перикардит: очень редко

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Аллергический альвеолит, аллергические реакции и фиброзные изменения легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм), легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит: очень редко

Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта
Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм: часто
Острый панкреатит* повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче): редко
Обострение симптомов колита: очень редко

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит* холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность): очень редко

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема): часто
Обратимая алопеция, отек Квинке, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона: очень редко

Нарушения со стороны скелетномышечной и соединительной ткани
Миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром: очень редко

Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей
Интерстициальный нефрит* (острый или хронический), нефротический синдром, почечная недостаточность (острая/хроническая), изменение цвета мочи
: очень редко
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы
Обратимая олигоспермия: очень редко

( * ) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Развитие некоторых побочных реакций может быть связано с воспалительным заболеванием кишечника.
Если любой из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Случаи передозировки препаратом Пентаса редки.
При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами.
Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.

Исследования лекарственных взаимодействий препарата Пентаса не проводились.
При одновременном назначении препарата Пентаса с азатиоприном или 6меркаптопурином, или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопуринов при необходимости.

Одновременное назначение препарата Пентаса и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

Препарат Пентаса замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо проводить биохимический анализ крови (активность АСТ, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови), определение числа форменных элементов крови и экспресс-анализ мочи (тестполоски). Через 14 дней после начала лечения препаратом Пентаса необходимо повторить обследование пациента, а затем обследовать еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые З месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат Пентаса , не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в начале терапии препаратом Пентаса . В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов и боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо прекратить.

Не рекомендуется назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и пациентам с нарушением гемостаза.
Не рекомендуется прием препарата Пентаса при нарушении функции почек. Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения нарушений функции почек. Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в т.ч. с бронхиальной астмой, при приеме месалазина.

Рекомендуется назначать препарат Пентаса с осторожностью пациентам с язвой желудка в стадии обострения.
Редко отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит, перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови. Одновременное применение месалазина с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином может повысить риск дискразии крови. При возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Пентаса не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Таблетки пролонгированного действия.

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту.