Инспра таблетки 50мг №30

  • С осторожностью при беременности
  • Запрещено при лактации
  • С осторожностью при нарушениях функций печени
  • С осторожностью при нарушении функций почек
  • Запрещено для детей
  • С осторожностью для пожилых пациентов

Аналоги товара

Вам может понадобиться

  • Описание товара
  • Наличие в аптеках
  • Отзывы

Инструкция по применению

Форма выпускаСоставФармако-терапевтическая группаФармакологические свойстваПоказания к применениюСпособ примененияПротивопоказанияПобочные действияОсобые указанияЛекарственное взаимодействиеУсловия отпуска из аптек и сроки хранения
  • Форма выпуска

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, ромбовидной формы, с надписью "NSR" над цифрой "50" на одной стороне и "Pfizer" - на другой.
    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

  • Состав

    1 таб.
    эплеренон 50 мг
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30.75 мг, натрия кроскармеллоза - 8.5 мг, гипромеллоза - 5.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.7 мг, тальк - 1.7 мг, магния стеарат - 0.85 мг.
    Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A - 5.1 мг (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

  • Фармако-терапевтическая группа

    Диуретическое калийсберегающее средство.

  • Фармакологические свойства

    Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

  • Показания к применению

    • инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
    • хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II ФК по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤35%).
  • Способ применения

    Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендуемая начальная доза препарата — 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.

  • Противопоказания

    • клинически значимая гиперкалиемия;
    • концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения >5 ммоль/л;
    • тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин);
    • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
    • одновременный прием калийсберегающих диуретиков или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
    • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
    • детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет);
      повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.
      С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии; нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин); одновременном применении ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, сильных индукторов изофермента CYP3A4, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; пациентам пожилого возраста.
      Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.
  • Побочные действия

    Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия.
    Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; нечасто - гипонатриемия, гипотиреоз.
    Психические расстройства: нечасто - бессонница.
    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, обморок; нечасто - головная боль, гипестезия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - инфаркт миокарда, выраженное снижение АД; нечасто - фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель; нечасто - фарингит.
    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, запор; нечасто - метеоризм, рвота.
    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холецистит.
    Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, сыпь; частота неизвестна - ангионевротический отек.
    Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги в икроножных мышцах ног, мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в спине.
    Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - пиелонефрит.
    Прочие: нечасто - гинекомастия, астения, недомогание.
    Лабораторные показатели: нечасто - повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина, снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.

  • Особые указания

    Гиперкалиемия
    При лечении препаратом Инспра® может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы препарата Инспра® приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.

    Нарушение функции почек
    У пациентов с нарушениями функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число больных сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Препарат Инспра® не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Инспра® противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.

    Нарушение функции печени
    У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (5-6 и 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) не выявлено увеличение содержания калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л. В связи с повышенной экспозицией эплеренона у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени следует проводить частый и регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.

    Индукторы изофермента CYP3А4
    Одновременное применение препарата Инспра® с сильными индукторами изофермента CYP3А4 не рекомендуется.

    Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
    Во время лечения препаратом Инспра® следует избегать применения этих средств.

    Лактоза
    Таблетки препарата Инспра® содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Эффекты препарата Инспра® на способность управлять автотранспортом или пользоваться техникой не изучались. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или использовании техники на фоне приема препарата Инспра®.

  • Лекарственное взаимодействие

    ФДВ

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

    Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у больных, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови .

    Циклоспорин, такролимус. Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек (см. «Особые указания»).

    НПВС. Лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

    Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.

    Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

    α1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении α1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

    Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

    ГКС, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

    ФКВ

    Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2,CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYP3А4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

    Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ — 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Варфарин. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

    Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительное взаимодействие антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

    Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаки фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлены не были.

    Ингибиторы CYP3А4

    Сильные ингибиторы CYP3А4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое ФКВ. Сильный ингибитор CYP3А4 (кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым ФКВ (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

    Индукторы CYP3А4

    Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (St John's Wort, сильный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3А4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3А4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. «Особые указания»).

  • Условия отпуска из аптек и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
    Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
    Препарат отпускается по рецепту.

  1. Главная страница
  2. Каталог товаров
  3. Лекарственные препараты и БАДы
  4. Сердечно-сосудистая система
  5. Мочегонные средства