Ацикловир лиофилизат порошок для инфузий 250мг фл. №1

• Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
• профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
• лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных;
• профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Препарат применяют только в условиях стационара.

Взрослые

У пациентов с ожирением рекомендуются дозы как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций вызванных ВПГ ВЗВ и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.
Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга
500 мг/м2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.
Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Особые группы пациентов

Дети

Дозы препарата
Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.
У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях вызванных ВПГ рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ
Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет
Ограниченные данные позволяют предполагать что детям старше 2 лет которые подверглись трансплантации костного мозга может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин/173 м3) % отрекомендуемой дозы Кратность введения

50 100 4 раза в сутки
25-50 100 2 раза в сутки
10-25 100 1 раз в сутки
0-10 50 1 раз в сутки

Пациенты пожилого возраста

У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

Клиренс креатинина Дозы
25-50 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 12 ч
10-25 мл/мин 5-10 мг/мл каждые 24 ч
0 (анурия) - 10 мл/мин При непрерывном амбулаторном
перитонеальном диализе 5-10 мг/мл каждые 12 ч.
При гемодиализе 5-10 мг/мл каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ инфекций у новорожденных обычно составляет 10 дней.

Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.

Используются 10 мл раствора для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (09 %)) для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира. Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон с порошком препарата Ацикловир осторожно взболтать до тех пор пока содержимое флакона полностью не растворится.

После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса регулирующего скорость введения препарата.

Возможен другой способ инфузионного введения когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира не превышающей 5 мг/мл (05 %).

Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору который рекомендуется ниже и хорошо взболтать до полного смешения растворов.

Для детей и новорожденных которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.

Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 05 %. Таким образом один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован ещё один раствор для инфузий этого объёма (100 мл).

Ацикловир совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °С):

• Натрия хлорид для внутривенных инфузий (045 % и 09 %);

• Натрия хлорид (018 %) и декстроза (4 %) для внутривенных инфузий;

• Натрия хлорид (045 %) и декстроза (25 %) для внутривенных инфузий;

• Раствор Хартмана.

При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий как указано выше концентрация ацикловира составляет не более 05 %.

Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

1 фл.
ацикловир (в форме натриевой соли) 250 мг

Противовирусное средство.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью:

• При дегидратации почечной недостаточности неврологических нарушениях в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе электролитных нарушениях тяжелой гипоксии при беременности и в период лактации.

• Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами нарушающими функцию почек (например циклоспорин такролимус).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата) применяющегося при трансплантации органов приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Нежелательные явления представленные ниже перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100 и <1/10) нечасто (> 1/1000 и <1/100) редко (>1/10000 и < 1/1000) очень редко (<1/10000 включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных явлений

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - снижение содержания форменных элементов крови (анемия лейкоцитоз нейтропения или нейтрофилез тромбоцитопения или тромбоцитоз); редко - лимфоаденопатия ДВС-синдром гемолиз.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль головокружение сонливость ажитация спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения атаксия дизартрия психические расстройства (в т.ч. делирий) угнетенное состояние или психоз признаки энцефалопатии (кома спутанность сознания галлюцинации судороги тремор). Указанные выше явления обычно отмечались у больных с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами и как правило носили обратимый характер.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - снижение аппетита тошнота рвота; нечасто - диарея боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - обратимое повышение концентрации билирубина желтуха гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; редко - гематурия гиперкреатининемия (в связи с обструкцией почечных канальцев) очень редко - нарушение функции почек острая почечная недостаточность боль в проекции почек. Эти осложнения зависит от величины максимальной плазменной концентрации препарата и состоянием водно­электролитного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений следует вводить в течение 1 ч. Боль в проекции почек может быть связана с нарушением функции почек. Следует поддерживать водно-электролитный баланс пациентов. Почечная недостаточность которая развивается в период лечения препаратом Ацикловир обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Местные реакции: часто - флебит или воспаление в месте введения периферические отеки общая слабость; очень редко - лихорадка местные воспалительные реакции.

Анафилактические реакции: редко - кожные аллергические реакции (зуд сыпь крапивница); очень редко - синдром Лайелла мультиформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за путь выведения, вследствие возможного повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, либо их метаболитов.

Увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила - иммуносупрессивного средства, применяемого у пациентов после трансплантации, наблюдалось при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих данные вещества.

Необходимо соблюдать осторожность (и проводить мониторинг изменения функции почек) при в/в инфузии ацикловира совместно с лекарственными препаратами, которые влияют на другие аспекты физиологии почек (например, циклоспорин, такролимус).

Следует поддерживать надлежащий уровень гидратации организма у пациентов, получающих ацикловир внутривенно.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксичными препаратами.

Ацикловир выводится с мочой, поэтому у пациентов с нарушением функции почек следует применять сниженные дозы ацикловира. У пожилых пациентов возможно снижение функции почек, поэтому следует оценивать необходимость уменьшения дозы ацикловира для данной группы пациентов. Как у пациентов пожилого возраста, так и у пациентов с нарушением функции почек повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов.

У пациентов, получающих более высокие дозы ацикловира (например, при герпетическом энцефалите), следует тщательно контролировать функцию почек, особенно на фоне обезвоживания или уже имеющегося нарушения функции почек.

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Препарат Ацикловир предназначен для использования только в условиях стационара поэтому данные о влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
флаконы (1) - пачки картонные.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Отпускают по рецепту.