Октреотид раствор для инъекций 100мкг/мл ампулы 1мл №5 Натива

• Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов);
• опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ);
• купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастроэнтеропанкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы);
• профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
• диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.
• с целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

П/к, в/в капельно.

При акромегалии — п/к, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 ч. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к введения, 50–100 мкг с интервалами 8 или 12 ч). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови (целевая концентрация: гормона роста <2,5 нг/мл; ИФР-1 — в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации гормона роста следует проводить каждые 6 мес. Если после 3 мес лечения октреотидом не отмечается достаточное снижение концентрации гормона роста и улучшение клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы — п/к, в дозе 300 мкг 1–2 раза в сутки. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к введения, 50 мкг 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до 100–200 мкг 3 раза в сутки). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на достигнутом клиническом эффекте, влиянии на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влиянии на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками) и переносимости. В исключительных случаях допускается назначение пациенту дозы, превышающей 600 мкг/сут, дозу препарата можно постепенно увеличить до 300–600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 нед не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка — в/в капельно, со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Особые группы пациентов

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Правила использования препарата

П/к введение. Больные, которые самостоятельно проводят п/к введение октреотида, должны получить подробные инструкции от врача или медсестры. Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры — это способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно перед введением препарата; неиспользованное количество раствора выбрасывают.

В/в капельное введение. При необходимости в/в капельного введения октреотида, содержимое одной ампулы, содержащей 600 мкг активного вещества, должно быть разведено в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Октреотид при температуре ниже 25 °C в течение 24 ч сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в воде. Тем не менее, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета раствора и наличия посторонних частиц.

Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы должны использоваться сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре 2–8 °C. Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры. Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 ч.

1 мл раствора содержит:

активное вещество: октреотида ацетат (в пересчете на октреотид) 0,050 мг, 0,100 мг и 0,300 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Cоматостатина аналог синтетический.

Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет как патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет секрецию серотонина, гастрина, инсулина и глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе. У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).

При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (вазоактивного интестинального пептида, глюкагона).

Гиперчувствительность к октреотиду.

С осторожностью:
У пациентов с холелитиазом, сахарным диабетом; при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфинадин).

Беременность и лактация:
Беременность
Адекватных контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности октреотида у беременных не проводилось. Имеются ограниченные клинические данные о острегистрационном применении октреотида у беременных, примерно в половине случаев исходы беременности неизвестны. Более чем в 50% случаев октреотид во время беременности применялся у пациенток с акромегалией. Большинство пациенток получали октреотид в I триместре в виде п/к инъекций в дозе 100-300 мкг/сутки или в/м введения октреотида в пролонгированным высвобождением в дозе 20-30 мг/месяц. Врожденных пороков или аномалий развития плода не наблюдалось, зарегистрированы случаи спонтанных абортов в течение I триместра беременности. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста плодов.
Применять препарат Октреотид в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны пользоваться надежными методами контрацепции.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных выявили, что октреотид проникает в молоко лактирующих крыс. В связи с отсутствием данных о проникновении октреотида в грудное молоко человека, нельзя исключить риск для новорожденных при грудном вскармливании. При необходимости терапии препаратом Октреотид от грудного вскармливания следует отказаться.

Основными нежелательными реакциями, отмечавшимися при применении октреотида, были нарушения со стороны ЖКТ и нервной системы, нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.
В клинических исследованиях наиболее часто при применении препарата наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.
Нежелательные реакции, возможные на фоне терапии октреотидом распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны ЖКТ:
очень часто - диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота;
часто -диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула. При продолжении лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ со временем уменьшается.
Частота возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ может быть уменьшена, если инъекции препарата по времени не будут совпадать с приёмом пищи - проводить инъекции между приёмами пищи или перед сном.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень часто - холелитиаз;
часто - холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
часто - гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина).
Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия; нечасто - тахикардия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
очень часто - гипергликемия;
часто - гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, уменьшение аппетита; нечасто - дегидратация.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто - реакции в месте введения (при п/к введении препарата боль или повышенная чувствительность, покалывание или ощущение жжения; отёк, парестезия, эритема); часто - астения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - зуд, алопеция, кожная сыпь.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка.
Лабораторные и инструментальные данные:
часто - увеличение активности «печёночных» трансаминаз.
Нежелательные реакции, выявленные в пострегистрационном периоде применения Октреотида.
Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (с преимущественной локализацией на коже), анафилактические реакции (включая редкие случаи анафилактического шока).
Описание отдельных нежелательных реакций
Нарушения со стороны ЖКТ:
панкреатит, обусловленный холелитиазом (при длительном п/к введении); острый панкреатит (в первые часы или дни после п/к введения); в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс)).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
острый гепатит без явлений холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны сердца:
аритмии, изменения на ЭКГ у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом (удлинение интервала QT. отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифичные изменения сегмента ST и зубца Т).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения (особенно у пациентов с циррозом печени).
Лабораторные и инструментальные данные:
увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрасферазы.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо.

Максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом отмечались такие симптомы, как снижение частоты сердечных сокращений, "приливы" крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 часов с момента введения препарата.

Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/ч (вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз (например, хинидин, терфенадин) следует назначать с осторожностью.

У больных сахарным диабетом 1 типа (получающих инсулин), октреотид может снижать потребность в инсулине. У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных сахарным диабетом 2 типа введение препарата может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике. На фоне применения октреотида отмечается снижение содержания цианокобаламина (витамина B12) и отклонение от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга).

У пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе при применении октреотида рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина.

Если на фоне применения октреотида развивается брадикардия, необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанными с наличием камней в желчном пузыре.

Во время лечения октреотидом следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6-12 месяцев.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение октреотида можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
На сегодняшний день не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Раствор для внутривенного и подкожного введения в виде прозрачной бесцветной жидкости без запаха.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Отпускается по рецепту.