Допегит таблетки 250мг №50

Артериальная гипертензия.

Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500-2000 мг/сутки. Эта доза делится на 2-4 приема.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2-3 месяца терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит®, АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) - 60-89 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8-12 ч (СКФ - 30-59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности - до 12-24 ч (СКФ - <30 мл/мин/1,73 м2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

1 таб.
метилдопы сесквигидрат 282 мг,
 что соответствует содержанию метилдопы 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 45.7 мг, этилцеллюлоза - 8.8 мг, тальк - 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.5 мг, стеариновая кислота - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.

Гипотензивное средство центрального действия.

Метилдопа - гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему (ЦНС) препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:

• снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
• замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
• снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС);
• подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
  Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений (ЧСС). Препарат эффективно снижает уровень артериального давления (АД) как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.

Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

Беременность и лактация:
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.

Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.

Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

В начале терапии препаратом Допегит®, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), отдельные случаи.

В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.

Периферические отеки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.

Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.

Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.

Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности "печеночных" трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.

Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

Симптомы острой передозировки: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки - промывание желудка, стимуляция рвоты - могут снизить количество всосавшегося препарата. После того, как препарат всосется, можно стимулировать его выведение почками с помощью введения жидкости. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Метилдопа выводится из организма с помощью гемодиализа.
Специфического антидота не существует.
При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит® следует отменить.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.
Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное действие препарата и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.
Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под действием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.

Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.

Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "DOPEGYT" на одной стороне, без или почти без запаха.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности - 5 лет.
Отпускают по рецепту.