Эксенза спрей назальный 2.5 мг/доза флакон 20 доз

Препарат Эксенза показан взрослым для лечения (купирования) мигрени с аурой или без, а также у взрослых для лечения (купирования) острой кластерной головной боли.
• Симптомы головной боли могут быть связаны с расширением сосудов в голове. Считается, что препарат уменьшает степень расширения сосудов. Что в свою очередь ведет к облегчению головной боли и других симптомов приступа, таких как:

• плохое самочувствие (тошнота или рвота) и повышенная чувствительность к свету и звукам в период приступа мигрени,
• слезотечение и покраснение глаза (конъюнктивальная инъекция), а также выделения и заложенность носа на стороне головной боли в период приступа кластерной головной боли.
  • Препарат эффективен только после того, как приступ мигрени или кластерной головной боли уже начался. Препарат не предотвращает начало приступа (не следует применять для профилактики). При возникновении приступа рекомендуется применить препарат как можно раньше.
  Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение через два дня, необходимо обратиться к врачу.

Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Препарат Эксенза не показан для профилактики мигрени или кластерной головной боли.

Рекомендуемая доза
Лечение мигрени
Рекомендуемая доза для лечения приступа мигрени составляет 2,5 мг или 5 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 2,5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 5 мг.
Желательно, чтобы препарат Эксенза принимался как можно раньше после начала мигренозной головной боли, но препарат также эффективен, если принимать его на более поздней стадии.
Лечение кластерной головной боли
Рекомендуемая доза для лечения приступа кластерной головной боли составляет 5 мг или 10 мг. Для тех пациентов, у которых не достигается удовлетворительный эффект при приеме 5 мг, при последующих приступах может быть эффективной доза 10 мг.
Общая суточная доза не должна превышать 10 мг, следовательно, не более 4 доз золмитриптана по 2,5 мг или 2 дозы золмитриптана по 5 мг следует принимать в любой 24-часовой период.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени

• Для пациентов со средней или тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг золмитриптана.
• Для пациентов, принимающих ингибиторы МАО-А, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
• Пациентам, принимающим циметидин, максимальная суточная доза составляет 5 мг.
• Пациентам, принимающим препараты ингибиторы СУР 1А2, такие как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Cпособ введения
Препарат Эксенза применяется интраназально (впрыскивание в нос).
Перед применением препарата Эксенза следует прочистить ноздри (мягко высморкаться).
Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на дозатор-распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея.
Если после последнего применения препарата прошло более четырех недель, первое распыление следует сделать в воздух для предотвращения применения неполной дозы. В период между использованиями флакон с препаратом следует хранить с плотно закрытым колпачком.
При применении флакон следует держать распылителем вверх. Наклонить голову немного вперед, распылитель ввести в ноздрю, слегка наклонив кончик распылителя от центра носа, и сделать одно нажатие. В случае необходимости повторить то же самое с другой ноздрей.

Приступ мигрени с аурой и без ауры
Впрыскивания препарата (одной или нескольких доз) могут быть выполнены в любую ноздрю.
Приступ кластерной головной боли
Пациенты с приступом кластерной головной боли могут ощущать заложенность носового хода на стороне локализации боли. В таких случаях впрыскивания препарата рекомендовано выполнять в ноздрю, расположенную на противоположной стороне.

• Действующим веществом является золмитриптан 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, декспантенол, бензалкония хлорид, динатрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Описание
Жидкость светло-желтого цвета, допускается легкая опалесценция.

Противомигренозные средства (группа триптанов).

Золмитриптан является селективным агонистом 5-НТ1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5-НТ1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
Клиническая эффективность и безопасность
По данным клинических исследований вероятность развития нежелательных реакций увеличивается по мере увеличения дозы золмитриптана (см. раздел "Побочное действие").
Приступы мигрени с аурой и без ауры
В клиническом исследовании золмитриптана, с участием 1300 страдающих мигренью (с аурой и без ауры) пациентов, применяемый (для купирования 3 приступов мигрени у каждого пациента) в дозе 2.5 мг золмитриптан приводил к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования через 2 ч после применения препарата в 59% приступов, в то время как отсутствие боли было достигнуто в 26% приступов. Соответствующие результаты для дозы 5 мг составили 70% и 36% соответственно, а для группы плацебо - 31% и 8% соответственно. Частота развития клинически значимого эффекта (уменьшение интенсивности головной боли на 1 уровень) через 15 минут после назначения препарата в обоих дозах статистически значимо превосходила эффект плацебо (8% и 11% приступов в группе плацебо по сравнению 5%). Из-за различных фармакокинетических профилей пероральных и назальных препаратов пациенты, получавшие назальный спрей 2.5 мг, могут не достичь достаточной эффективности в более поздние сроки по сравнению с таблеткой 2.5 мг.
Приступы кластерной головной боли
В 2 контролируемых клинических исследованиях золмитриптана с сопоставимым дизайном в общей сложности участвовали 121 пациент (для купирования 3 приступов кластерной головной боли).
В объединенном анализе результатов этих 2 исследований через 30 минут после применения привело к уменьшению интенсивности головной боли с сильного/умеренного уровня до легкого уровня/полного купирования 48.3% по сравнению с 29.5% в группе плацебо. Отсутствие боли было достигнуто у 34.8% пациентов по сравнению с 19.3% в группе плацебо. Соответствующие результаты для дозы 10 мг были 63.1% и 44.0% для ответа на головную боль/отсутствие боли соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание

При интраназальном введении золмитриптан быстро абсорбируется, концентрации в крови достигают предела количественного определения уже через 5 мин. Часть дозы золмитриптана быстро всасывается непосредственно через слизистую оболочку носоглотки. Индивидуальные фармакокинетические профили характеризуются одним или двумя пиками концентрации в плазме крови в интервале 0.5-5 ч после интраназального введения. Медиана Tmax составляет около 2 ч. Через 15 мин после интраназального введения у здоровых добровольцев концентрация золмитриптана в среднем достигала 40% от Cmax.
Для активного метаболита N-десметилзолмитриптана (183С91) медиана Tmax была несколько выше (около 3 ч после введения дозы 2.5 мг и около 5 ч после введения дозы 5 мг). Терапевтические концентрации золмитриптана и его активного метаболита 183С91 поддерживаются до 6 ч после введения (через 6 ч после введения концентрация составляет 40% от Cmax для золмитриптана и 60% от Cmax для 183С91). По данным сравнительной оценки AUC средняя относительная биодоступность интраназально вводимого золмитриптана 2.5 мг составляет 102% по сравнению с пероральным применением золмитриптана 2.5 мг в форме таблетки. При повторном применении кумуляции препарата не наблюдается.
После приема внутрь в форме таблеток золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. В течение 4 ч после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
В целом основные фармакокинетические параметры золмитриптана и его активного метаболита после применения в форме назального спрея и в форме таблеток сопоставимы.
Распределение
Vd золмитриптана после в/в введения составляет 2.4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 25%.
Метаболизм
Установлены 3 основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметил аналоги. N-десметилированный метаболит (183С91) является активным, а два других метаболита - не активны. N-десметилированный метаболит также обладает активностью агониста серотониновых 5-НТ1В/1D-рецепторов сосудов, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан.
Метаболизм золмитриптана зависим от изофермента CYP1A2 цитохрома Р450, дальнейший метаболизм N-десметилированного метаболита опосредован ферментной системой моноаминоксидазы А (MAOA).
Концентрация N-десметилированного метаболита в плазме составляет примерно 1/2 концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что данный метаболит вносит вклад в терапевтическое действие препарата.
Выведение
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде.
Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 25.9 мл/мин/кг, 1/6 которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс больше, чем скорость клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний Т1/2 золмитриптана и N-десметилированного метаболита составляет около 3 ч.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика N-десметилированного метаболита сходна с фармакокинетикой золмитриптана. После однократного и многократного дозирования в диапазоне доз 0.1-10 мг золмитриптан и его N-десметилированный метаболит демонстрируют линейность кинетики.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста. При пероральном приеме фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.
Дети. Достаточные данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью. При пероральном приеме почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35% соответственно) с увеличением T1/2 на 1 ч (до 3-3.5 ч). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
Пациенты с печеночной недостаточностью. При пероральном приеме у пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Cmax – на 47%, T1/2 – до 12 ч. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в т.ч. активного метаболита.
Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях наблюдались эффекты лишь при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальные, что является клинически незначимым.

Не применяйте препарат Эксенза:

• если у Вас аллергия на золмитриптан или любые другие компоненты препарата;
• если Ваш возраст старше 65 лет;
• если у Вас неконтролируемое повышенное артериальное давление;
• если Вы когда-либо испытывали проблемы с сердцем, такие как сердечный приступ, ишемическая болезнь сердца или стенокардия (боль в груди при физических или эмоциональных нагрузках), коронарный ангиоспазм/стенокардия Принцметала (боль в груди, возникающая в покое), или Вы отмечаете у себя соответствующие сердечные симптомы, такие как одышка или чувство сдавливания в груди;
• если у Вас есть заболевания периферических артерий;
• если у Вас был инсульт или другие кратковременные признаки нарушения мозгового кровообращения, схожие с инсультом (транзиторная ишемическая атака);
• если у Вас серьезное заболевание почек (почечная недостаточность);
• если Вы уже принимаете другие препараты для лечения мигрени (например, эрготамин или его производные (в том числе, метизергид)), или другие триптаны (например, суматриптан или наратриптан), или препараты для лечения депрессии (ингибиторы моноаминоксидазы).

Подобно всем лекарственным препаратам, данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые из описанных ниже симптомов могут быть симптомами приступа мигрени.
Прекратите применение препарата Эксенза и немедленно обратитесь к врачу при возникновении у Вас любого из следующих симптомов:
Редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

• аллергические реакции, включая зудящую сыпь (крапивница) и отек лица, губ, языка и глотки, затруднение глотания и дыхания.
  Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):
• стенокардия (боль в грудной клетке, часто связанная с физической нагрузкой), сердечный приступ или спазм сосудов сердца; Вы можете испытывать боль и одышку/затруднение дыхания,
• спазм сосудов кишечника, который может привести к повреждению стенки кишки; Вы можете отмечать боль в животе и частый/жидкий стул (диарея) с примесью крови.
  Остальные возможные нежелательные реакции:
  Очень частые нежелательные реакции (могут возникать у более чем 1 человека из 10):
• нарушение вкуса.
  Частые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
• нарушения чувствительности (например, покалывания в пальцах рук и ног или необычные ощущения от прикосновений к коже),
• сонливость, головокружение, ощущение «тепла» или «холода»,
• головная боль,
• ощущение сердцебиения,
• кровотечение из носа (как в виде явного кровотечения, так и в виде выделения окрашенной кровью слизи или сгустков крови), раздражение или дискомфорт в носу, заложенность или выделение слизи из носа,
• нарушение пищеварения, затруднение глотания,
• тошнота или рвота,
• боль в животе,
• сухость во рту,
• чувство повышенной утомляемости, мышечной слабости, разбитости, боли в мышцах,
• чувство стеснения дыхания, боль, напряжение или чувство стеснения в глотке, области шеи, грудной клетке или конечностях,
• повышенное потоотделение.
  Нечастые нежелательные реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):
• учащенный пульс,
• незначительное повышение артериального давления,
• увеличение объема выделяемой мочи или учащенное мочеиспускание.
  Очень редкие нежелательные реакции (могут возникать не более чем у1 человека из 10 000):
• резкое и непреодолимое желание (императивный позыв) к мочеиспусканию.
  Входящий в состав препарата консервант - бензалкония хлорид, может вызвать раздражение слизистой оболочки носа.

Если Вы применили препарат Эксенза больше, чем следовало, немедленно сообщите об этом лечащему врачу или обратитесь за медицинской помощью в ближайшее лечебно-профилактическое учреждение (возьмите препарат с собой).

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Особенно важно сообщить лечащему врачу о следующих препаратах:
Препараты для лечения мигрени или кластерной головной боли:

• если Вы принимаете другие триптаны, то препарат Эксенза следует применять не ранее, чем через 24 часа после их последнего приема;
• после применения препарата Эксенза подождите не менее 24 часов, прежде чем принимать другие триптаны;
• если Вы принимаете препараты, содержащие эрготамин или его производные (в том числе, метизергид), то препарат Эксенза следует применять не ранее, чем через 24 часа после их последнего приема;
• после применения препарата Эксенза подождите не менее 24 часов, прежде чем принимать препараты, содержащие эрготамин или его производные (в том числе, метизергид).
  Препараты для лечения депрессии:
• моклобемид или флуоксетин;
• препараты, относящиеся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
• препараты, относящиеся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.
  Другие препараты:
• циметидин (по поводу нарушения пищеварения или заболевания желудка);
• антибиотики из группы хинолонов (например, ципрофлоксацин).
  Если Вы принимаете лекарственные средства растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), возможно увеличение риска развития побочных эффектов препарата Эксенза.

Перед применением препарата Эксенза проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

• Вы входите в группу риска заболевания ишемической болезнью сердца (нарушение кровотока в артериях сердца). К факторам высокого риска относятся курение, повышенное артериальное давление, высокий уровень холестерина (липидов) в крови, сахарный диабет, наследственность (наличие ишемической болезни сердца у Ваших ближайших родственников);
• Вам сообщали о наличии у Вас синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (разновидность нарушения сердечного ритма);
• Вы когда-либо испытывали проблемы с печенью или с почками;
• Вы испытываете головную боль, которая не похожа на обычный для Вас приступ мигрени или кластерной головной боли;
• Вы принимаете какие-либо препараты для лечения депрессии (см. раздел «Другие препараты и препарат Эксенза»).
  Если Вас по какой-либо причине госпитализируют, сообщите медицинским работникам, что Вы применяете препарат Эксенза.
  Чрезмерное (длительное или с превышением рекомендованных доз) применение обезболивающих препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально может потребовать отмены терапии. Если у Вас отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, сообщите об этом лечащему врачу.
  Дети и подростки
  Препарат Эксенза не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.
  Препарат Эксенза с пищей и напитками
  Вы можете применять препарат как натощак, так и после еды. Пища никак не влияет на эффективность препарата.

Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Вы не должны принимать препарат Эксенза, если Вы беременны, предполагаете, что можете быть беременной, или кормите грудью.

Эксенза содержит бензалкония хлорид
Препарат Эксенза содержит бензалкония хлорид, который является раздражителем и может вызывать местные реакции.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Во время приступа мигрени Ваши реакции могут быть медленнее чем обычно, Вы можете испытывать чувство сонливости. Учитывайте это при управлении транспортным средством и работе с механизмами.
Нет данных о негативном влиянии препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Тем не менее, рекомендуется убедиться, что после применения препарата Вы не испытываете каких-либо нежелательных реакций, прежде чем приступать к указанным активностям.

Если Вы забыли применить препарат Эксенза
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
При наличии вопросов по применению данного препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Спрей назальный дозированный 20 доз по 2,5 мг во флаконе.
Флакон темного стекла с дозатором-распылителем назальным и предохранительным колпачком из полимерных материалов.
Один флакон вместе с листком-вкладышем в пачке картонной.

Условия хранения
Храните препарат при температуре ниже 30 °С.
Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог видеть его.

Срок годности
2 года.

Условия отпуска
Препарат отпускают по рецепту.

Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.