Сердолект таблетки 4мг №30

Шизофрения (за исключением острых психотических расстройств), при непереносимости как минимум одного антипсихотического средства.

Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи.

Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4 - 5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут.
Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.

Пожилые больные:
Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.

Снижение функции почек: Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени: Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении: Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Переход с приема другого нейролептика: Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.

1 таб.
сертиндол 4 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-HT2 рецепторы, а также на α1 - адренергические рецепторы.
Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1 рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияния не оказывает.
Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизируется cертиндол в печени при участии цитохромов P450 2D6 и P450 3A.
Метаболиты не имеют нейролептической активности.
Период полувыведения составляет около 3 дней.
Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

• Повышенная чувствительность к препарату Сердолект или его составляющим.
• Сердолект противопоказан при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии.
• Сердолект не должен назначаться при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно–сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту).
• Препарат не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
• Не следует назначать Сердолект совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IА и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками–макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал.
• Не следует также назначать Сердолект совместно с препаратами, ингибирующими цитохром P450 3A: «азоловыми» противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками–макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома P450 3A.
• Сердолект противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у этих групп пациентов не установлены).

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, затруднение носового дыхания; редко - одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа "пируэт").

Со стороны мочевыделительной системы: редко - лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Симптомы
Сонливость, невнятная речь, тахикардия, гипотензия и транзиторное увеличение интервала QT. Возможно развитие полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать тахикардию по типу «пируэт».

Лечение
В случае острой передозировки следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.
Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей.
В случае увеличения интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней).
Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства.
Специфического антидота не существует, и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия.
Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция β-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД.
Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать интервал QT.
В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

При одновременном применении с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышается риск развития этого эффекта.

Поскольку сертиндол метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A, при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2D6 (в т.ч. с флуоксетином, пароксетином, хинидином) возможно повышение концентрации сертиндола в плазме крови. Сертиндол и его основные метаболиты являются слабыми ингибиторами активности изофермента CYP2D6, при участии которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, многие антипсихотические препараты и антидепрессанты.

Ингибиторы изоферментов CYP3A (в т.ч. циметидин, противогрибковые средства производны пиррола, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антибиотики группы макролидов) способны значительно повышать концентрацию сертиндола в плазме крови.

Под влиянием карбамазепина, фенитоина возможно значительное ускорение метаболизма сертиндола, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению антипсихотического действия.

Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика.
Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии.

Сердечно-сосудистая система
До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует.
ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца.
Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови.
При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить.
При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ.
Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.

Электролитные нарушения
У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.

Болезнь Паркинсона
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.

Сниженная функция печени
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.

Судорожные припадки
Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.

Поздняя дискинезия
Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.

Синдром отмены
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.

Вспомогательные вещества
Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.

Детский и юношеский возраст (до 18 лет)
Безопасность и эффективность Сердолекта у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.

Беременность и кормление грудью
Поскольку безопасность Сердолекта при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным.
Безопасность применения Сердолекта у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Хотя Сердолект не обладает седативным действием, пациентам не рекомендуется на фоне его приема управлять автомобилем или другими механизмами до тех пор, пока не будет установлена индивидуальная переносимость препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг - 30 шт в уп., с инструкцией по применению в картонную пачку

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения 5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту