Файкомпа таблетки 2мг №7

  • Описание товара
  • Наличие в аптеках
  • Отзывы

Инструкция по применению

Форма выпускаСоставФармако-терапевтическая группаФармакологические свойстваПередозировкаПоказания к применениюСпособ примененияПротивопоказанияПобочные действияОсобые указанияЛекарственное взаимодействиеУсловия отпуска из аптек и сроки хранения
  • Форма выпуска

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 2мг.

  • Состав

    Перампанел 2,0 мг (в пересчете на безводное вещество).

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 78,5 мг, гипролоза низкозамещенная 14,0 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.
    Оболочка пленочная: опадрай оранжевый 5 мг (гипромеллоза 2910 56,0%, тальк 28,0%, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 4,0%, краситель железа оксид желтый 1,8%, краситель железа оксид красный 0,2%).

  • Фармако-терапевтическая группа

    Противоэпилептическое средство.

  • Фармакологические свойства

    Перампанел является первым в своем классе селективным неконкурентным антагонистом ионотропных α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат- (AMPA) глутаматных рецепторов на постсинаптических нейронах.
    Глутамат - главный возбуждающий нейромедиатор в центральной нервной системе (ЦНС), играющий важную роль в патогенезе ряда неврологических заболеваний, вызванных перевозбуждением нейронов.
    Предполагается, что активация AMPA-рецепторов глутаматом отвечает за наиболее быструю возбуждающую синаптическую передачу в головном мозге. В исследованиях in vitro перампанел ингибировал AMPA-индуцированное повышение внутриклеточной концентрации кальция. Точный механизм развития противосудорожного эффекта перампанела у человека подлежит дальнейшему изучению.

    Фармакодинамические эффекты
    На основе сводных данных трех проведенных исследований эффективности при парциальных эпилептических приступах был проведен анализ фармакокинетики и фармакодинамики перампанела. Величина воздействия перампанела коррелировала с выраженностью снижения частоты приступов.

    Воздействие на психомоторные функции
    При изучении эффекта перампанела у здоровых добровольцев в серии стандартных тестов, включающих симуляцию управления автомобилем, перампанел не нарушал выполнение простых психомоторных задач и не влиял на характеристики управления автомобилем, а также сенсорно-моторную координацию как при однократном, так и при дробном приеме суточной дозы 4 мг.
    В дозах 8 и 12 мг перампанел при однократном и многократном приеме дозозависимо ухудшал психомоторные функции. При приеме дозы 12 мг ухудшалась способность управлять автомобилем, но стабильность положения тела в пространстве существенно не ухудшалась. Характеристики психомоторных функций возвращались к исходным значениям в течение 2 недель после прекращения приема перампанела. В том же исследовании при назначении здоровым добровольцам, принимавшим алкоголь до достижения концентрации его в крови 80-100 мг/100 мл, перампанел устойчиво ухудшал простые психомоторные функции, как при однократном приеме в дозе от 4 до 12 мг, так и при многократном приеме в дозе 12 мг в сутки в течение 21 дня. Эффект, оказываемый перампанелом на сложные психомоторные функции, такие как управление автомобилем, усиливался приемом алкоголя.

    Воздействие на когнитивную функцию
    При оценке в серии стандартных тестов воздействия перампанела на скорость реакции на внешнее воздействие и память у здоровых добровольцев какого-либо влияния как при однократном, так и при многократном приеме препарата в дозах до 12 мг в сутки отмечено не было.

    Влияние на настроение и скорость реакции на внешнее воздействие
    Скорость реакции на внешнее воздействие (возбуждение) у здоровых добровольцев, получавших перампанел в дозах от 4 мг до 12 мг в сутки, дозозависимо снижалась. Ухудшение настроения у добровольцев отмечалось только на фоне приема 12 мг в сутки, изменения настроения были незначительными и отражали общее снижение скорости реакции на внешнее воздействие.
    При дробном приеме суточной дозы 12 мг перампанел усиливал ухудшающий эффект алкоголя на внимательность и скорость реакции на внешнее воздействие и повышал выраженность раздраженности, спутанности сознания и депрессии.
    Влияние на электрофизиологические параметра сердца
    В ходе двойного-слепого, рандомизированного, плацебо- и моксифлоксацин-контролируемого исследования оценивалось влияние перампанела на ЭКГ здоровых добровольцев. Перампанел назначали в дозе до 12 мг в сутки в течение 7 дней. Препарат не удлинял интервал QTc и не оказывал какого-либо дозозависимого или клинически значимого воздействия на длительность комплексов QRS.

    Клиническая эффективность и безопасность
    Эффективность препарата Файкомпа при парциальных приступах была установлена в ходе трех 19-недельных рандомизированных двойных-слепых плацебо-контролируемых многоцентровых исследований у взрослых и подростков с парциальными приступами при наличии или отсутствии вторичной генерализации, адекватно не контролируемых другими (от одного до комбинации из трех) противоэпилептическими препаратами (ПЭП). В первых двух исследованиях препарат Файкомпа в суточных дозах 8 и 12 мг, а в третьем - в суточных дозах 2, 4 и 8 мг сравнивали с плацебо.
    В каждом из этих базовых исследований III фазы было установлено клиническое преимущество перампанела при применении в качестве дополнительной терапии парциальных приступов с наличием или отсутствием вторичной генерализации у взрослых и детей, начиная с 12 лет.
    Первичным критерием эффективности в каждом из трех исследований являлось снижение частоты приступов по сравнению с плацебо за 28 дней.
    Клинически значимое улучшение контроля над приступами, независимо от сопутствующей терапии, наблюдалось при однократном приеме 4 мг препарата Файкомпа в сутки, и увеличивалось при повышении суточной дозы до 8 мг. При увеличении суточной дозы до 12 мг не наблюдалось дополнительного повышения эффективности препарата по сравнению с дозой 8 мг в отношении всей популяции пациентов. Повышение эффективности препарата Файкомпа в дозе 12 мг отмечалось только у пациентов, резистентных к дозе 8 мг.
    Клинически значимое снижение частоты приступов относительно плацебо достигалось уже на второй неделе после достижения суточной дозы 4 мг. Эти результаты показывают, что прием перампанела в дозах от 4 до 12 мг 1 раз в сутки в качестве дополнительной терапии в данной группе пациентов значительно более эффективен по сравнению с плацебо.
    В этих трех базовых двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях III фазы принимали участие подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Результаты, полученные у подростков, были схожи с результатами взрослых пациентов.

  • Передозировка

    Клинический опыт передозировки перампанелом у человека ограничен. В отчете о преднамеренной передозировке, которая могла привести к получению дозы до 264 мг, у пациента наблюдалось изменение сознания, ажитация и агрессивное поведение; восстановление прошло без последствий.
    Специфического антидота не существует. Показана общая поддерживающая терапия, включающая мониторинг жизненных показателей и клинического статуса пациента. Учитывая длительный период полувыведения перампанела, его эффекты могут иметь большую продолжительность по времени. Из-за низкого почечного клиренса перампанела проведение специальных процедур, таких как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, малоэффективно.

  • Показания к применению

    Препарат Файкомпа показан в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично-генерализованных приступов.

  • Способ применения

    Применение у взрослых и подростков
    Перампанел принимают внутрь 1 раз в день перед сном не зависимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая 1 стаканом воды. Таблетку нельзя жевать, крошить или разламывать, потому что таблетка не может быть аккуратно разделена, так как на ней нет риски.
    Было показано, что препарат Файкомпа в суточных дозах от 4 до 12 мг эффективен при лечении парциальных эпилептических приступов. Прием препарата Файкомпа следует начинать с дозы 2 мг в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от клинического ответа и переносимости с шагом 2 мг не чаще чем один раз в неделю до 4-8 мг в сутки. В зависимости от индивидуального клинического ответа и переносимости препарата в дозе 8 мг в сутки, возможно дальнейшее повышение дозы препарата Файкомпа до 12 мг в сутки с шагом 2 мг не чаще чем один раз в неделю. Несмотря на то, что перампанел обладает длительным периодом полувыведения, рекомендуется, как и для других ПЭП, отменять его постепенно, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов.

    Однократный пропуск приема препарата: в связи с тем, что перампанел имеет достаточно длительный период полувыведения, пациент должен выждать и принять следующую запланированную дозу в соответствии с согласованной схемой приема препарата.

    В случае, если пропущен прием более 1 дозы (общая продолжительность без препарата менее чем 5 периодов полувыведения: 3 недели для пациентов, не получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела и 1 неделя для пациентов, получающих ПЭП, изменяющих метаболизм перампанела), следует рассмотреть вопрос о возобновлении приема препарата в последней принимаемой дозе.

    Если пациент прервал прием препарата на срок более чем 5 периодов полувыведения, необходимо следовать рекомендациям как при инициации лечения.

    Применение у детей младше 12 лет.
    Безопасность и эффективность перампанела у детей младше 12 лет не установлена (см. раздел "Противопоказания").

    Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
    В клинических исследованиях препарата Файкомпа участвовало недостаточное количество пациентов с эпилепсией старше 65 лет для оценки различий с более молодыми пациентами. Анализ информации по безопасности у больных, принимавших перампанел, не выявил различий в профиле безопасности в зависимости от возраста. Эти данные подтверждают, что коррекция дозы перампанела в зависимости от возраста не требуется. У пожилых больных перампанел нужно применять с осторожностью (см. "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", "Особые указания").

    Применение у пациентов с почечной недостаточностью
    При почечной недостаточности легкой степени коррекция дозы перампанела не требуется. Применение препарата Файкомпа у пациентов со средне-тяжелой и тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, не рекомендуется (см. раздел "Противопоказания").

    Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
    Повышение дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени, как и у других пациентов, производится в зависимости от клинического ответа и переносимости. Поскольку при печеночной недостаточности легкой и средней степени период полувыведения перампанела удлиняется, минимальный временной интервал перед каждым повышением дозы должен составлять две недели, а максимальная доза - не превышать 8 мг в сутки. Применение при тяжелой печеночной недостаточности не рекомендуется (см. раздел "Противопоказания").

  • Противопоказания

    Гиперчувствительность к перампанелу или любому из вспомогательных веществ препарата.
    Беременность и период лактации.
    Тяжелая почечная или печеночная недостаточность; пациенты, находящиеся на гемодиализе.
    Дети младше 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
    Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

  • Побочные действия

    Среди пациентов с парциальными приступами, получавшими перампанел во всех проведенных клинических исследованиях, 72% принимали препарат в течение 6 мес и 43% - более 12 мес.
    Нежелательные реакции, приводившие к выходу пациентов из контролируемых исследований III фазы, отмечались в 1,7, 4,2 и 13,7% у пациентов, получавших перампанел, соответственно, в дозах 4, 8 и 12 мг в сутки, и в 1,4% - у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего причинами выхода из исследований являлись головокружение и сонливость (≥1% в сводной группе перампанела, чем в группе плацебо).
    Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при применении перампанела, согласно системно-органным классам и частоте их встречаемости. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяется следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000).

    Нарушения питания и обмена веществ: часто - снижение аппетита, повышение аппетита.
    Психические нарушения: часто - агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания.
    Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, дизартрия, нарушение равновесия, повышенная раздражительность.
    Нарушения со стороны органа зрения: часто - диплопия, нечеткость зрения.
    Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: часто - центральное головокружение.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота.
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине.
    Общие нарушения: часто - нарушение походки, утомляемость.
    Лабораторные и инструментальные данные: часто - повышение массы тела.
    Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто - падения.
    Подростки
    На основании данных клинических исследований можно ожидать, что частота, характер и выраженность нежелательных реакций у подростков те же, что и у взрослых.

  • Особые указания

    Суицидальная настороженность
    У пациентов, принимающих ПЭП по различным показаниям, отмечались случаи суицидального мышления и поведения. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований ПЭП также показал небольшое увеличение риска суицидального мышления и поведения. Механизм повышения риска неизвестен, в настоящее время нельзя исключить вероятность повышения данного риска и при применении препарата Файкомпа. Вследствие этого, пациенты должны находиться под наблюдением с целью выявления симптомов суицидального мышления и поведения; должно быть назначено соответствующее лечение. Пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении признаков суицидального мышления или поведения.

    Контрацепция
    Пациентки с сохранной детородной функцией во время приема перампанела и, по крайней мере, в течение 1 месяца по его окончании, должны применять адекватные методы контрацепции. На фоне приема препарата Файкомпа в дозе 12 мг/дн эффективность гормональных контрацептивов, содержащих левоноргестрел, может быть снижена вследствие вероятности лекарственного взаимодействия (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). В этих случаях необходимо предусмотреть применение дополнительных негормональных методов контрацепции.

    Завершение терапии
    Рекомендуется завершать терапию препаратом Файкомпа постепенно для того, чтобы минимизировать вероятность повышения частоты приступов. В крайних случаях возможно резкое прекращение приема препарата, учитывая его длительный период выведения и относительно медленное снижение его концентрации в плазме после прекращения приема.

    Падения
    Отмечена тенденция, причина которой не известна, к увеличению числа падений, особенно, у пожилых пациентов;

    Агрессия
    Зарегистрированы случаи агрессии, причем частота их была выше у пациентов, принимавших более высокие дозы препарата Файкомпа. Большинство этих нежелательных явлений были легкой или средней тяжести и проходили как самостоятельно, так и при снижении дозы. В тяжелых случаях агрессивного поведения лечение приходилось прекращать. Таким образом, следует строго соблюдать правило титрования дозы и прибегать к ее снижению при сохранении у больного симптомов агрессии.

    Развитие зависимости
    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Файкомпа пациентам, имеющим в анамнезе случаи развития лекарственной зависимости. Таких пациентов нужно наблюдать для своевременного выявления развития возможной зависимости к перампанелу.

    Сопутствующая терапия ПЭП (CYP 3A индукторами)
    Эффективность перампанела в фиксированных дозах была меньше у тех пациентов, которые получали сопутствующую противоэпилептическую терапию CYP 3A индукторами (карбамазепин, фенитоин, окскарбазепин), чем у пациентов, получавших ферментно-неактивные ПЭП. 50% доля ответивших на лечение перампанелом в дозе 4 мг, 8 мг и 12 мг составила, соответственно, 23%, 31,5% и 30% на фоне приема ПЭП CYP 3A индукторов, и, соответственно, 33,3%, 46,5% и 50,0% у тех пациентов, которые принимали ферментно-неактивные ПЭП. Эффект терапии перампанелом должен тщательно мониторироваться при замене или добавлении сопутствующих ПЭП. В зависимости от индивидуального клинического ответа на лечение и переносимости препарата, доза может быть увеличена или уменьшена с шагом 2 мг.

    Файкомпа обладает умеренным воздействием на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Перампанел может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управления транспортом и использования механизмов. Пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами, работать со сложным оборудованием или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности до тех пор, пока не выяснится, влияет ли перампанел на их способность выполнять эти действия.

  • Лекарственное взаимодействие

    Пероральные контрацептивные средства
    В дозе 12 мг в сутки перампанел снижал максимальную концентрацию (Cmax) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) левоноргестрела приблизительно на 40%. Пациенткам, принимающим препарат Файкомпа, следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацептивных средств, содержащих левоноргестрел, и использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы).

    Кетоконазол
    У здоровых добровольцев при многократном приеме кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4, после однократного приема перампанела в дозе 1 мг T½ последнего увеличивался на 15%, а AUC0-∞ - на 20%.

    Цитохром Р450
    Считается, что перампанел не является ни мощным ингибитором, ни мощным индуктором изоферментов цитохрома Р450. В исследовании лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев было показано троекратное увеличение клиренса перампанела при одновременном применении с карбамазепином. В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавшими в плацебо-контролируемых клинических исследованиях перампанел в суточных дозах до 12 мг, отмечался схожий результат.
    Общий клиренс перампанела увеличивается при одновременном применении с карбамазепином (в 3 раза), фенитоином (в 2 раза) и окскарбазепином (в 2 раза) - индукторами изофермента CYP3A4. Данный эффект следует учитывать при добавлении или отмене этих ПЭП в процессе лечения.
    Другие мощные индукторы изоферментов цитохрома Р450, такие как рифампицин и зверобой продырявленный, также способны снижать концентрацию перампанела в плазме. Фелбамат также может уменьшать концентрацию перампанела в плазме.

    Эффект перампанела на одновременно применяемые ПЭП
    В популяционном фармакокинетическом анализе у пациентов с парциальными приступами, получавшими препарат Файкомпа в дозах до 12 мг в сутки в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, прием перампанела незначительно влиял на клиренс клоназепама, леветирацетама, фенобарбитала, фенитоина, топирамата и зонизамида. Отмечалось статистически значимое влияние перампанела на клиренс карбамазепина, клобазама, ламотриджина и вальпроевой кислоты, но его величина при самой высокой дозе перампанела (12 мг в сутки) не достигала 10%. При одновременном приеме препарата Файкомпа с окскарбазепином, клиренс последнего снижался на 26%.
    У здоровых добровольцев препарат Файкомпа снижал AUC мидазолама на 13% и не оказывал влияния на AUC или Сmax леводопы.

    Применение у подростков
    Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых. В популяционном фармакокинетическом анализе у подростков, участвовавших в клинических исследованиях III фазы, не отмечалось заметных различий от общей исследуемой популяции.

  • Условия отпуска из аптек и сроки хранения

    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности 4 года.
    Отпуск по рецепту.

  1. Главная страница
  2. Каталог товаров
  3. Лекарственные препараты и БАДы
  4. Средства для лечения заболеваний нервной системы
  5. Противоэпилептические средства