Долак таблетки 10мг №20

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы, вывихи, растяжения,
• зубная боль;
• боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
• онкологические заболевания;
• миалгия;
• артралгия;
• невралгия;
• радикулит;
• ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Разовая доза – 10 мг (одна таблетка), при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество - кеторолака трометамин - 10 мг;
вспомогательные вещества – кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка – гипромеллоза, макрогол, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана двуокись, этилцеллюлоза.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Механизм действия
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
Фармакодинамические эффекты
НПВП. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5–1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика.
Абсорбция
Абсорбция при приеме внутрь – быстрая, биодоступность – 80–100 %. Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг – 0,7–1,1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (Т Сmах) – 10–78 мин.
Распределение
Равновесная концентрация (Css) достигается при пероральном введении через 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.
Объем распределения – 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера – на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9нг/л.
Биотрансформация
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.
Элиминация
Выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – около 9 ч.
Функция печени не оказывает влияния на Т1/2.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг – 0,025 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Особые групп пациентов
Период полувыведения (Т1/2) возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 – 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при пероральном введении 10 мг составляет 0,016 л/ч/кг.

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), активное желудочнокишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (в том числе язвенный колит, болезнь Крона); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гипокоагуляция (в том числе гемофилия)), миелосупрессия, кровотечения или высокий риск их развития; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения; активные цереброваскулярные заболевания (в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него); беременность; период родов; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применение с пробенецидом; одновременное применение с пентоксифиллином; одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2); одновременное применение с солями лития; одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

С осторожностью
Бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; тяжелые соматические заболевания; заболевания щитовидной железы; туберкулез; одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); пожилой возраст (старше 65 лет).

По частоте нежелательные реакции разделены согласно критериям ВОЗ на следующие категории: очень часто (≥1:10), часто (≥1:100 и <1:10), нечасто (≥1:1000 и <1:100), редко (≥1:10000 и <1:1000), очень редко, включая отдельные случаи (<1:10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто – головная боль, головокружение, сонливость;
редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, психоз.
Нарушения со стороны сердца:
редко – отек легких; частота неизвестна – брадикардия, сердечная недостаточность, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто – повышение артериального давления; редко – обморок; частота неизвестна – «приливы» крови, снижение артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение высоких доз некоторых - НПВП может привести к незначительному увеличению риска артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Хотя лечение кеторолаком не приводило к увеличению частоты тромботических событий, существующих данных недостаточно, чтобы полностью исключить для кеторолака этот риск.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивноязвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея;
нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией [резкая боль в животе] и/или кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] – состояния, которые могут привести к летальному исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки почечного генеза.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко – снижение слуха, звон в ушах.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение, анемия, эозинофилия, лейкопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко – анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангионевротический отек).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – отеки (лица, голеней, повышение массы тела); нечасто – повышенное потоотделение; редко – отек языка, лихорадка; частота неизвестна – гематома, бледность, кровотечение из послеоперационной раны.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма).
Гемодиализ - малоэффективен

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение кеторолака с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
Одновременное применение кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Совместное применение кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
При применении кеторолака с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Совместное применение кеторолака с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность метотрексата. Совместное применение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего. Возможно уменьшение клиренса метотрексата (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса лития, увеличение его концентрации в плазме крови, и усиление токсического действия лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
Кеторолак снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижает синтез простагландинов в почках).
Кеторолак усиливает эффект наркотических анальгетиков. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, в связи с чем необходим перерасчет дозы указанных препаратов.
Кеторолак повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Одновременное применение НПВП и мифепристона может снижать эффективность мифепристона. НПВП не рекомендуется применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и циклоспорина увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск развития судорог.
Одновременное применение НПВП и такролимуса увеличивает риск развития нефротоксичности.
Одновременное применение НПВП и зидовудина увеличивает риск развития гематологической токсичности.
При одновременном применении с дигоксином кеторолак не нарушает связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности кеторолака.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или другие НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости крови.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов после приема препарата.
Пациентам с нарушением свертываемости крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в послеоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не применять совместно с парацетамолом более 2 суток.
Одновременный прием кеторолака с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклоокигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин) противопоказан.
Противопоказано применение кеторолака для профилактческого обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкостей, повышении артериального давления и отеках.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией.
При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.
По данным клинических исследований, использование некоторых НПВП в высоких дозах может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Несмотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении курса лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сутки.
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует применять минимальную эффективную дозу кеторолака минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-индуцированной гастропатии рекомендовано применение антацидных лекарственных средств, мизопростола, а также препаратов, понижающих секрецию желез желудка (блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонной помпы).
При применении кеторолака возрастает риск развития несостоятельности желудочнокишечного анастомоза в послеоперационном периоде.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение препарата при беременности противопоказано (неблагоприятное влияние на
сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие артериального протока).
Во время родов и в раннем послеродовом периоде, ингибируя синтез простагландинов, кеторолак может отрицательно влиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
Лактация
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (кеторолак проникает в грудное молоко).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), что снижает скорость психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые оболочкой
По 10 таблеток в стрип из фольги алюминиевой. 2 или 3 стрипа вместе с инструкцией по применению в пачку из картона

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.