Инструкция по применению Метопролол
Показания к применению
- Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть).
- Стенокардия.
- В комплексной терапии после инфаркта миокарда (вторичная профилактика).
- Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
- Профилактика приступов мигрени.
- Гипертиреоз (комплексная терапия).
Способ применения
Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и заливать жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия аритмии профилактика приступов мигрени100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности сопровождающиеся тахикардией 100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых больных при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин) а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.
Состав
Действующее вещество: метопролола тартрат — 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 1 80,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,0 мг, кроскармеллоза натрия — 16,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 16,0 мг, магния стеарат — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,0 мг.Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа и сохраняется в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного применения.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета- адренорецепторов.Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Со стороны кроветворной системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), "похолодание" конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения проводимости миокарда, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головная боль, головокружение; нечасто - парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени: редко - нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь (по типу псориазоподобной, крапивница), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос (алопеция); очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза; частота неизвестна - кожный зуд, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек (отек Квинке).
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физической нагрузке; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.
Со стороны эндокринной системы: редко - гипо-, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия; частота неизвестна - кардиалгия.
Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела; редко - усугубление течения латентно протекающего сахарного диабета.
Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Лабораторные показатели: очень редко - снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение концентрации триглицеридов в плазме крови.Передозировка
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия головокружение AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) выраженное снижение АД обморок аритмия желудочковая экстрасистолия сердечная недостаточность кардиогенный шок остановка сердца бронхоспазм потеря сознания кома тошнота рвота цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 часа после приема препарата.
Лечение:промывание желудка прием адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. В случае чрезмерного снижения АД брадикардии и сердечной недостаточности - в/в с интервалом в 2-5 мин бета-адреномиметик - до достижения желаемого эффекта или в/в 05 - 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона установка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. При судорогах - медленное в/в введение диазепама.
Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта (увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости) при применении метопролола со средствами для общей анестезии.
Бета2-адреномиметики теофиллин кокаин эстрогены (задержка ионов натрия) индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Три- и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии усиление ее выраженности и удлинение маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия потливость повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами диуретиками нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании с празозином; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом дилтиаземом антиаритмическими средствами (амиодароном) резерпином метилдопой клонидином гуанфацином и сердечными гликозидами.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены"). Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин пероральные контрацептивы фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина) особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета- адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Особые указания
Контроль за больными принимающими бета-адреноблокаторы включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств назначаемых внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно сокращая дозу в течение 10 дней.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин при нагрузке - не более 110 уд/мин.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола во избежание гипертонического криза.
При дозе выше 100 мг/сут уменьшается кардиоселективность.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием) отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активациюn.vagus (блуждающего нерва) можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Условия отпуска из аптек и сроки хранения
При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.Не применять по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту.Литература, источники информации
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10).
- Справочник лекарственных препаратов Видаль (перейти на сайт справочника).
- Государственный реестр лекарственных средств (перейти на сайт госреестра).
- Официальная информация от производителя.
Карточка проверена
Елена Викторовна Горбанева
Фармацевт, стаж более 12 летОбразование: Медицинский колледж "Авиценна", г.Ставрополь