Реквип Модутаб таблетки 4мг №28

Болезнь Паркинсона:

• монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
• в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктукаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Взрослые. Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата.

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).

Монотерапия
Начало лечения
Рекомендованная начальная доза препарата Реквип Модутаб® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.
Неделя 1 2 3 4
Суточная доза (мг) 2 4 6 8

Поддерживающая доза
Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз/сут.

Комбинированная терапия
При использовании препарата Реквип Модутаб® в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб® в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб® в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Отмена терапии.
Реквип Модутаб® (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.

Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе
Рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки.
Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно).
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.

Оболочка таблетки:
В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY-S-24900):
Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172)
В таблетках дозировкой 4 мг (светло-коричневый краситель опадрай OY-272Q7):
Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель солнечный закат жёлтый (Е110), индигокармин (Е132)
В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227)
Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [Н] оксид (черный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172)

Описание:
Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне. Цвет оболочки таблетки и вид гравировки на другой стороне определяются дозировкой:
2 мг - розовый 3V2;
4 мг - светло-коричневый WXG;
8 мг - красный 5СС;

Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина.

Механизм действия
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

Фармакодинамика
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект «конца дозы», связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Фармакокинетика
Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
Всасывание.
Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальной концентрации (Сmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).
Метаболизм. Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2.
Метаболит ропинирола в основном выводится почками.
Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.
У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

• Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата.
• Беременность и лактация.
• Нарушения функции печени.
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ.
• Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы.
• Детский возраст до 18 лет.
• Острый психоз.

С осторожностью:
В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению этих симптомов.

Данные клинических исследований у пациентов с болезнью Паркинсона Табл. Частота Применение в качестве монотерапии Применение в составе комбинированной терапии Со стороны ЦНС Очень часто Сонливость Дискинезия* Часто Галлюцинации, головокружение (вплоть до сильного) Галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, головокружение (вплоть до сильного) Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто Ортостатическая гипотензия, снижение АД Иногда Ортостатическая гипотензия, снижение АД Со стороны пищеварительной системы Очень часто Тошнота Часто Боли в животе, диспепсия, рвота, запор Тошнота, запор Общие реакции Часто Периферические отеки (включая отеки ног) Периферические отеки * У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: Иногда - психотические состояния (включая делирий и бред), расстройства восприятия (включая иллюзии, исключая галлюцинации), повышение импульсивности, повышение либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Очень редко - выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания (как и в случае применения других допаминергических средств, эти симптомы очень редко регистрировались у пациентов с болезнью Паркинсона ). При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Часто - ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Аллергические реакции: Очень редко - крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Симптомы
В основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическим
действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).

Лечение
Эти симптомы могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения).

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.

Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.

Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.

Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии.

У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб® другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.

Пренарат Реквип Модутаб® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.
Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и избегать других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 2 мг, 4 мг и 8 мг.
По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистер из ПВХ/А1 или ПХТФЭ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 14 таблеток (всех дозировок) в блистер из ПВХ/А1 или ПХТФЭ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Условия хранения
Препарат отпускается по рецепту.