Кеторолак таблетки 10мг №20

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в по-слеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

Внутрь.
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, разовая рекомендуемая до-за составляет 10 мг; при многократном приеме по 10 мг 4 раза в сутки.
Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью разовая доза может быть меньше. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимо-сти от болевого синдрома.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Продолжительность курса – не более 2 дней.

Состав на одну таблетку:
действующее вещество: кеторолака трометамин – 10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 149,6 мг, магния стеарат – 0,4 мг, цел-люлоза микрокристаллическая – до 200,0 мг, Опадрай II (серии 85 G)* код 18490 (бе-лый) – 6,0 мг.
*Состав Опадрая II серия 85 (G) код 18490 (белый): спирт поливиниловый, частично гид-ролизованный – 44,000 %, тальк – 20,000 %, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) – 12,350 %, летицин (соевый) – 3,500 %, титана диоксид (Е 171) – 20,150 %.
Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалитель-ным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселек-тивным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей об-разование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоста-вим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, макси-мальный эффект достигается через 2 - 3 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь – быстрая, биодоступность – 80 - 100 %; Cmax после перо-рального приема 10 мг – 0,82 - 1,46 мкг/мл, TCmax – 10 - 78 мин.
Связь с белками плазмы – 99 %.
Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении – 24 ч при назначе-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг – 0,39 - 0,79 мкг/мл.
Объем распределения – 0,15 - 0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера − на 20 %.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке дости-гается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приме-нения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологиче-ски неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через ки-шечник. Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек − в среднем 5,3 ч (2,4 - 9 ч после перо-рального приема 10 мг). Т½ возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 – 10,3 - 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности − более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг – 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 - 50 мг/л при пе-роральном введении 10 мг – 0,016 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других не-стероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной киш-ки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечни-ка;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
Заболевания печени (обострение);
Заболевания щитовидной железы;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Острый инфаркт миокарда;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт);
Заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопе-ния, гемофилия), миелосупрессия;
Выраженная миопатия, миастения;
Беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 16 лет);
Одновременное применение с пробенецидом;
Одновременное применение с пентоксифиллином;
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклооксигеназы-2);
Одновременное применение с солями лития;
Одновременное применение с антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).
Препарат не применяют:

• для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вме-шательств из-за высокого риска кровотечения,
• для лечения хронических болей.

С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточ-ность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, арте-риальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том чис-ле после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одно-временный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, кло-пидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе цита-лопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, церебро-васкулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное ис-пользование нестероидных противовоспалительных препаратов, туберкулез, выражен-ный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, гипотония, гипертен-зия.

По частоте побочные эффекты разделены согласно критериям ВОЗ на следующие катего-рии: очень часто (≥ 1 : 10), часто (≥ 1 : 100 и < 1 : 10), нечасто (≥ 1 : 1000 и < 1 : 100), редко (≥ 1 : 10000 и < 1 : 1000), очень редко, включая отдельные случаи (< 1 : 10000).
Нарушения со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение, сонливость; ред-ко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, ригидность мышц шеи), гиперактивность, изменение настроения, беспокойство, галлюцинации, депрессия, пси-хоз.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациен-тов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; нечасто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желу-дочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией [резкая боль в животе] и кровотечением [рвота типа «кофейной гущи», мелена] − состояния, которые могут привести к летально-му исходу), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Нарушения со стороны выделительной системы: редко – острая почечная недостаточ-ность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение суточного диуреза, нефрит, отеки по-чечного генеза.
Нарушения со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Нарушения со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Нарушения со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопе-ния.
Нарушения со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапу-лезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Сти-венса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, анафилактоидные реакции (гиперемия кожи, сыпь, крапивница, кожный зуд, одышка, затрудненное дыхание, ангио-невротический отек).
Прочие нарушения: часто – отеки (лица, голеней, повышение массы тела); нечасто − по-вышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и прове-дение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с по-мощью диализа.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими не-стероидными противовоспалительными препаратами (включая ингибиторы циклоокси-геназы-2), препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к существенному увеличению риска побочных реакций, в том числе об-разованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровоте-чений. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препара-тами противопоказано.
Одновременное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрекса-том – гепато- и нефротоксичность.
Одновременное применение кеторолака и метотрексата возможно только при использо-вании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме кро-ви).
Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повы-шает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения.
Одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитика-ми, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения. Одновременное применение с антикоагулянтами (включая вар-фарин и гепарин) и с пентоксифиллином противопоказано.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез проста-гландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть суще-ственно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание препарата.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипоглике-мических препаратов (необходим пересчет дозы).
Одновременное применение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тром-боцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При применении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кето-ролака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению плазменной кон-центрации и периода полувыведения кеторолака. Одновременное применение с пробене-цидом противопоказано.
Одновременное применение солей лития и некоторых препаратов, подавляющих синтез простагландинов, приводит к нарушению выведения и повышению плазменной концен-трации солей лития. Одновременное применение с солями лития противопоказано.
При одновременном применении циклоспорина, такролимуса с кеторолаком (как и с дру-гими НПВП) рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с повышенным риском нефротоксичности.
Сообщалось о случаях образования гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемо-филией, получавших одновременно зидовудин и ибупрофен. Поэтому необходимо со-блюдать осторожность при одновременном применении НПВП и зидовудина.
Кеторолак не влияет на связь дигоксина с белками крови.
Согласно данным исследований на животных, при одновременном применении НПВП с антибиотиками хинолонового ряда возрастает риск появления судорог.
В течение 8-12 суток после применения мифепристона не рекомендуется применять НПВП, так как возможно уменьшение эффекта мифепристона

Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает время свертываемости кро-ви. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 - 48 часов.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации и поддер-живающей анестезии.
При применении кеторолака сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной ги-пертензии и отеках. Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может приводить к та-ким нарушениям как декомпенсация сердечной недостаточности, повышение артериаль-ного давления.
Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
По данным клинических исследований, использование некоторых нестероидных проти-вовоспалительных препаратов в высоких дозах может привести к увеличению риска ар-териальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Не-смотря на то, что о подобных осложнениях не сообщалось при применении кеторолака, существующих данных недостаточно для исключения риска таких осложнений.
Риск развития нежелательных реакций возрастает при удлинении срока лечения и повы-шении пероральной дозы более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии рекомендовано применять антацидные средства, мизопростол, а также препараты, снижающие желудочную секрецию (блокато-ры H2-рецепторов гистамина, ингибиторы протонной помпы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как у значитель-ной части пациентов при назначении препарата развиваются побочные эффекты со сто-роны центральной нервной системы (в т. ч. сонливость, головокружение, головная боль).

Применения во время беременности и лактации
Не рекомендуется принимать препарат в период беременности (неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему плода – преждевременное закрытие артериального про-тока), во время родов, в раннем послеродовом периоде (ингибируя синтез простагланди-нов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократитель-ную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений) и в период лакта-ции.
Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака Сmax в молоке до-стигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после при-менения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – состав-ляет 7,9 нг/л.
Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность де-тенышей.
Категория действия на плод по FDA — С.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.