Леветинол раствор для приема внутрь 100мг/мл флакон 300мл

В качестве монотерапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков с 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе дополнительной терапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца с эпилепсией;
• миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
• первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Суточную дозу препарата делят на 2 приема в одинаковой дозе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам с 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической – 1000 мг (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза/сут).

В составе дополнительной терапии

Взрослым с 18 лет и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-4 недели.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детям в возрасте от 2 лет до 11 лет и подросткам от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг

Лечение следует начинать с дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза/сут. Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут) может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Рекомендуемые дозы для детей (от 6 месяцев) и подростков

Масса тела Начальная доза 7 мг/кг 2 раза/сут Максимальная доза 21 мг/кг 2 раза/сут
4 кг 28 мг (0.30 мл) 2 раза/сут 84 мг (0.85 мл) 2 раза/сут
5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 раза/сут 105 мг (1.05 мл) 2 раза/сут
7 кг 49 мг (0.50 мл) 2 раза/сут 147 мг (1.50 мл) 2 раза/сут
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерных шприцев, входящих в комплект поставки препарата.

Имеются шприцы номинальной вместимостью:

10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 0,25 мл (соответствует 25 мг) для детей в возрасте 4 лет и старше, подростков и взрослых;
3 мл (соответствует 300 мг леветирацетама) с ценой деления 0,1 мл (соответствует 10 мг) для детей в возрасте от 6 месяцев до 4 лет;
1.5 мл (соответствует 150 мг леветирацетама) с ценой деления 0.05 мл (соответствует 5 мг) для детей в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев.
Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды или детской бутылочке.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.

Почечная
недостаточность КК
(мл/мин / 1.73 м2) Режим дозирования
Норма > 80 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут
Легкая 50-79 от 500 до 1500 мг 2 раза/сут
Умеренная 30-49 от 250 до 750 мг 2 раза/сут
Тяжелая < 30 от 250 до 500 мг 2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе *) --- от 500 до 1000 мг 2 раза/сут
*В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности.

КК (мл/мин/1.73 м2) может быть оценен на основании определения сывороточного креатинина (мг/дл) для подростков, детей и новорожденных.

ks= 0.45 для детей до 1 года; ks= 0.55 для детей менее 13 лет и подростков женского пола; ks= 0.7 для подростков мужского пола

Дозирование для новорожденных детей, детей и подростков массой тела менее 50 кг с нарушением функции почек.

Почечная недостаточность КК
(мл/мин /1.73 м2) Режим дозирования
Возраст от 1 до 6 месяцев Возраст от 6 до 23 месяцев, дети
Норма > 80 7-21 мг/кг (0.07-0.21 мл/кг)
2 раза/сут 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг)
2 раза/сут
Легкая 50-79 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг)
2 раза/сут 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг)
2 раза/сут
Умеренная 30-49 3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг)
2 раза/сут 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг)
2 раза/сут
Тяжелая < 30 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг)
2 раза/сут 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг)
2 раза/сут
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе *) --- 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг)
1 раз/сут(1) (3) 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг)
1 раз/сут(2) (4)
(1) 10.5 мг/кг (0.105 мл/кг) рекомендованная нагрузочная доза в первые сутки лечения

(2) 15 мг/кг (0.15 мл/кг) рекомендованная нагрузочная доза в первые сутки лечения

(3) рекомендованная поддерживающая доза после диализа 3.5-7 мг/кг (0.035-0.07 мл/кг)

(4)рекомендованная поддерживающая доза после диализа 5-10 мг/кг (0.05-0.10 мл/кг)

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелым декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью степень снижения КК может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при КК<60 мл/мин/1.73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против часовой стрелки.

Вставьте адаптер шприца в горлышко флакона, убедитесь в хорошей фиксации, затем возьмите шприц и поместите его в адаптер.

Переверните флакон вверх дном.

Наполните шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажмите на поршень вверх, для удаления пузырьков воздуха.

Заполните шприц раствором, потянув поршень до деления, соответствующего количеству миллилитров (мл) раствора назначенной врачом дозы.

Переверните флакон горлышком вверх и вытащите шприц из адаптера.

Содержимое шприца введите в стакан с водой или детскую бутылочку, надавив на поршень до упора.

Выпейте полностью все содержимое стакана (или детской бутылочки).

Промойте шприц водой.

Закройте флакон пластиковой крышкой.

1 мл
леветирацетам 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат - 1.05 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.066 мг (в пересчете на лимонную кислоту - 0.06 мг), метилпарагидроксибензоат - 2.7 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.3 мг, аммония глицирризинат - 1.5 мг, глицерол - 235.5 мг, мальтитол жидкий - 300 мг, ацесульфам калия - 4.5 мг, ароматизатор виноградный (Grape Flavour 597303C или Виноград Лидия MA/1 273) - 0.3 мг, вода очищенная - до 1 мл.

Противоэпилептическое средство.

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную нейротрансмиссию.

Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Также в исследованиях in vitro было определено, что леветирацетам связывается со специфическим участком в ткани головного мозга. Место связывания представляет собой белок 2А синаптических везикул, который предположительно участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и связанные аналоги различаются сродством связывания с белком 2А синаптических везикул, которое коррелирует со степенью противоэпилептической защиты в аудиогенной модели эпилепсии у мышей. Этот факт позволяет предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком 2А синаптических везикул очевидно вносит вклад в противосудорожный механизм действия препарата.

Леветирацетам индуцирует противоэпилептическую защиту в разнообразных животных моделях парциальных и первично-генерализованных припадков, не проявляя при этом про-конвульсивного действия. Основной метаболит леветирацетама не активен.

У людей активность леветирацетама в отношении эпилепсии и с парциальными, и с генерализованными припадками (эпилептиформных разрядов/фотопароксизмальной реакции) подтверждает его широкий фармакологический профиль.

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применения при заболеваниях печени в стадии декомпенсации.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 1 месяца.

Предназначен для применения у детей старше 1 месяца в соответствующей лекарственной форме.

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста старше 65 лет.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - назофарингит; редко - инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: редко - лекарственная аллергия с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксию).

Со стороны обмена веществ: часто - анорексия; нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела; редко - гипонатриемия.

Нарушения психики: часто - депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто - попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность, возбуждение; редко - суицид, расстройство личности, нарушение мышления, бред.

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль; часто - судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто - амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко - хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, нарушение походки, энцефалопатия, аггравация судорог.

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго.

Со стороны сердца: редко - удлиненный интервал QT на ЭКГ.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменение функциональных проб печени; редко - печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - алопеция, экзема, зуд; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия; редко - рабдомиолиз и увеличение уровня КФК в крови.

Общие расстройства: часто - астения/усталость, травмы, интоксикации и осложнения манипуляций; нечасто - случайные повреждения.

Симптомы: сонливость, ажитация, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде – искусственно вызванная рвота и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита – 74%).

Согласно имеющимся данным, клиренс леветирацетама у детей, получающих лечение противосудорожными препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, на 20% выше. Коррекция дозы не требуется.

Показано, что пробенецид, блокатор канальцевой секреции (по 500 мг 4 раза/сут), ингибирует почечный клиренс основного метаболита леветирацетама, но не самого леветирацетама. Тем не менее, концентрация данного метаболита остается низкой.

При одновременном применении леветирацетама и метотрексата было отмечено снижение клиренса метотрексата, приводящее к повышению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней или продлению периода поддержания такой концентрации. У пациентов, получающих оба лекарственных препарата, следует контролировать уровень метотрексата и леветирацетама в плазме крови.

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (у взрослых и подростков весом более 50 кг), уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели, у детей менее 6 месяцев уменьшение дозы не должно превышать 7 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Леветинол® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Раствор для приема внутрь также содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут являться причиной аллергических реакций (возможно отсроченного действия).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Леветинол® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.
300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем и адаптером - пачки картонные.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Использовать вскрытый флакон в течение 7 месяцев.
Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.