Кветиапин таблетки 300мг №60 Канонфарма Продакшн

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:

• Действующее вещество: кветиапина фумарат - 28,780 мг в пересчете на кветиапин - 25,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 101 - 25,500 мг, лактозы моногидрат - 19,000 мг, повидон К 17 - 7,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 8,720 мг, тальк - 2,000 мг, магния стеарат - 1,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг
  Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® РА-ЗР-261 - 2,500 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 - 0,975 мг, титана диоксид / Е 171 - 0,746 мг, полидекстроза / Е 1200 - 0,375 мг, тальк / Е 553 b - 0,250 мг, макрогол 3350 - 0,150 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,004 мг].

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100 мг содержит:

• Действующее вещество: кветиапина фумарат - 115,130 мг в пересчете на кветиапин - 100,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 101 - 65,570 мг, лактозы моногидрат - 20,700 мг, повидон К 17 - 10,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 18,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 10,000 мг, тальк - 5,000 мг, магния стеарат - 3,100 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,500 мг
  Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® РА-ЗР-261 - 6,300 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 - 2,457 мг, титана диоксид / Е 171 - 1,879 мг, полидекстроза / Е 1200 - 0,945 мг, тальк / Е 553 b - 0,630 мг, макрогол 3350 - 0,378 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,011 мг].

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 150 мг содержит:

• Действующее вещество: кветиапина фумарат - 172,700 мг в пересчете на кветиапин - 150,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 101 - 98,350 мг, лактозы моногидрат - 31,050 мг, повидон К 17 - 15,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 27,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 15,000 мг, тальк - 7,500 мг, магния стеарат - 4,650 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,750 мг
  Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® РА-ЗР-261 - 9,400 мг [гипромеллоза (ЕПМЦ) 6 / Е 464 - 3,666 мг, титана диоксид / Е 171 - 2,804 мг, полидекстроза / Е 1200 - 1,410 мг, тальк / Е 553 b - 0,940 мг, макрогол 3350 - 0,564 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,016 мг].

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 200 мг содержит:

• Действующее вещество: кветиапина фумарат - 230,260 мг в пересчете на кветиапин - 200,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 101 - 131,140 мг, лактозы моногидрат - 41,400 мг, повидон К 17 - 20,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 36,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 20,000 мг, тальк - 10,000 мг, магния стеарат - 6,200 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,000 мг
  Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® РА-ЗР-261 - 12,500 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 - 4,875 мг, титана диоксид / Е 171 - 3,729 мг, полидекстроза / Е 1200 - 1,875 мг, тальк / Е 553 b - 1,250 мг, макрогол 3350 - 0,750 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,021 мг].

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг содержит:

• Действующее вещество: кветиапина фумарат - 345,390 мг в пересчете на кветиапин - 300,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 101 - 196,710 мг, лактозы моногидрат - 62,100 мг, повидон К 17 - 30,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 54,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 30,000 мг, тальк - 15,000 мг, магния стеарат - 9,300 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,500 мг
  Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® РА-ЗР-261 - 19,000 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 - 7,410 мг, титана диоксид / Е 171 - 5,668 мг, полидекстроза / Е 1200 - 2,850 мг, тальк / Е 553 b - 1,900 мг, макрогол 3350 - 1,140 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,032 мг].

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (для дозировок 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг).
Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета (для дозировки 300 мг).

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

• гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии;
• пожилой возраст;
• печеночная недостаточность;
• судорожные припадки в анамнезе;
• риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.