Лестродекс таб. 2,5мг №30

• ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;
• ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
• распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Лестродекс - по 2,5 мг 1 раз в сутки.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.
У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.
Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

1 таб.
летрозол 2.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61.5 мг, крахмал кукурузный - 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40%, титана диоксид (E171) - 23.5%, макрогол 3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид желтый (E172) - 1.5%) - 3.5 мг.

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этою фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

• эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены);
• повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью: выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Применение при нарушениях функции печени
Пациентки с нарушением функции печени: при нарушениях функции печени коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентки с нарушением функции почек: при нарушениях функции почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Применение у детей
Противопоказан.

Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекция дозы дляпожилых пациенток.

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, "приливы" крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).
Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), иногда (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Иногда - инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Иногда - боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Иногда - лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто - анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда - генерализованные отеки.
Нарушения психики
Часто - депрессия; иногда - тревога, включая нервозность и раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто - головная боль, головокружение; иногда - сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения
Иногда - катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение;
Нарушения со стороны сердца
Иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Иногда - тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко - легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Иногда - одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боль в животе, стоматит, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Иногда - повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто - повышенное потоотделение; часто - алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания, иногда - зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Иногда - учащенное мочеиспускание.
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы
Иногда - вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто -"приливы" крови, усталость, включая астению; часто - недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Часто - увеличение массы тела; иногда - снижение массы тела.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени - CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы.

Нарушение функции почек

Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

Нарушение функции печени

Препарат Лестродекс следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Влияние на костную ткань

Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в истории болезни или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Иные меры предосторожности

Поскольку каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58.4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Препарат хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 36 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается по рецепту.