Инструкция по применению Эналаприл
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Эссенциальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.Способ применения
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до. во время или после еды, регулярно и в одно и то же время суток.
Если прием препарата Эналаприл пропущен, следует принять пропущенную дозу. В случае если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, пропущенную дозу препарата Эналаприл принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.
В случае, если необходимо принять препарат в дозировке 2.5 мг, возможно применение эналаприла в таблетках по 2,5 мг или 'Л таблетки дозировкой 5 мг (с риской - при наличии).
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии.
Максимальная суточная доза -40 мг/сут однократно или в 2 приема.Состав
1 таблетка, содержит: активное вещество: эналаприла малеат 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 30,00 мг, тальк 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 1.0 мг, железа оксид красный - 2.00 мг.Фармакотерапевтическая группа
АПФ блокатор
Фармакологические свойства
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторами АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренном или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатина (КК) менее 60мл/мин)
С осторожностью:
Аортальный и/или митральный стеноз (с нарушениями показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца (ИБС); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; состояние после трансплантации почки; почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин), печеночная недостаточность; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; применение у пациентов негроидной расы; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с использованием декстран сульфата; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; реноваскулярная гипертензия; во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли или находящиеся на гемодиализе: гиперкалиемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота; пожилой возраст (старше 65 лет), первичный альдостеронизм, сахарный диабет, одновременное применение с иммунодепрессантами и салуретиками.Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение препарата Эналаприл при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата Эналаприл следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибитора АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При применении препарата Эналаприл необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эналаприл, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперклиемии.Эналаприл, который проникает через плаценту. может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращения артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибитора АПФ. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только его прием не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамиион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода. Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения препарата Эналаприл в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.Передозировка
Сведения о передозировке ограничены.
Наиболее характерные симптомы передозировки: выраженное снижение АД, начинающееся приблизительно через 6 ч после приема препарата одновременно с блокадой РААС, и ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема, соответственно, 300 мг и 440 мг эналаприла.
Рекомендуемое лечение передозировки: внутривенная инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Если препарат был принят недавно - провокация рвоты. Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения с помощью гемодиализа (см. раздел "Особые указания").
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.Форма выпуска
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы красно-коричневого цвета со светлыми и темными вкраплениями на поверхности и на поперечном разрезе.
Условия отпуска из аптек и сроки хранения
Хранится при температуре не выше 25С.
Срок годности 3 года.
Отпускается по рецепту.Литература, источники информации
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10).
- Справочник лекарственных препаратов Видаль (перейти на сайт справочника).
- Государственный реестр лекарственных средств (перейти на сайт госреестра).
- Официальная информация от производителя.
Карточка проверена
Елена Викторовна Горбанева
Фармацевт, стаж более 12 летОбразование: Медицинский колледж "Авиценна", г.Ставрополь