Земотин таб. 10мг №28

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть возможность регулярного наблюдения за пациентом кем-либо из ухаживающих лиц (родственники, сиделка, медицинский персонал) для контроля за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагностика должна осуществляться в соответствии с существующими рекомендациями. Рекомендуется оценивать клинический эффект, переносимость и дозы мемантина в течение 3 мес от начала лечения.
Препарат следует принимать внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Взрослые
Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз, с последующим увеличением в течение 3х недель:
1-я неделя (день 1-7): 5 мг/сут (½ таблетки 10 мг) в течение семи дней.
2-я неделя (день 8-14): 10 мг/сут (1 таблетка 10 мг) в течение семи дней.
3-я неделя (день 15-21): 15 мг/сут (1½ таблетки 10 мг) в течение семи дней.
4-я неделя (день 22-28): 20 мг/сут (1 таблетка 20 мг) в течение семи дней.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг/сут.
Дети
Мемантин не рекомендован к применению у детей младше 18 лет из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) корректировки дозы не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточная доза должна быть 10 мг в день. Если данная доза хорошо переносится как минимум в течение 7 дней лечения, то ее можно увеличить до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой дозирования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

1 таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) HD90 179.0 мг, кроскармеллоза натрия 5.0 мг, тальк 4.0 мг, магния стеарат 2.0 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (OY-S-58910) 6 мг: гипромеллоза 5 сР (65.00%) - 3.9 мг, титана диоксид (20.00%) - 1.2 мг; макрогол 400 (10.00%) - 0.6 мг, тальк (5.00%) - 0.3 мг

Деменции средство лечения.

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени. Наиболее частными нежелательными реакциями с более частой, чем группе плацебо частотой возникновения, были головокружение (6,3 и 5,6% соответственно), головная боль (5,2 и 3,9%), запор (4,6 и 2,6%), сонливость (3,4 и 2,2%) и артериальная гипертензия (4,1 и 2,8%). Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности.
Инфекции и инвазии
нечасто: грибковые инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы
часто: гиперчувствительность к препарату.
Психические расстройства
часто: сонливость;
нечасто: спутанность сознания, галлюцинации1;
частота неизвестна: психотические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: нарушение равновесия, головокружение;
нечасто: нарушение походки; очень редко: судороги.
Нарушения со стороны сердца
нечасто: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
часто: повышение артериального давления;
нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: запор;
нечасто: рвота;
частота неизвестна: панкреатит2.
Нарушения печени и желчевыводящих путей
часто: повышение биохимических показателей функции печени.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: головная боль; нечасто: утомляемость.
1 Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера.
2 В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.
При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих побочных реакций при применении мемантина в клинической практике (данные, полученные после появления мемантина в продаже); частота развития не указана:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения. тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы: синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность».

По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке.
Симптомы
Относительно большая передозировка (200 мг и 105 мг/день в течение 3 дней соответственно) проявлялась только утомляемостью, слабостью и (или) диареей, либо симптомы отсутствовали. У пациентов с передозировкой <140 мг либо с неизвестной дозой наблюдались симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и (или) желудочно-кишечного тракта (рвота и диарея).
В наиболее тяжелом случае – приеме 2000 мг мемантина – летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез. Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение
В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например промывание желудка, прием активированного угля (нарушает возможную кишечно-печеночную ретикуляцию), симптоматическая терапия. Устранению передозировки мемантином может способствовать подкисление мочи, форсированный диурез.

В силу фармакологических эффектов и механизма действия мемантина могут возникать следующие взаимодействия:
Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства
Механизм действия предполагает, что при одновременном применении с антагонистами NMDA-рецепторов. к которым относится мемантин, может усиливаться действие леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов.
Барбитураты и нейролептики
При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.
Дантролен, баклофен и противосудорожные средства
Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться коррекция дозы последних.
Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан
Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDA-рецепторов. Данный риск также характерен кетамину и декстрометорфану. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином.
Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин
Прочие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же почечную катионную транспортную систему, как и амантадин, вероятно, могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску увеличения содержания этих веществ в плазме крови.
Гидрохлоротиазид
Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.
Непрямые антикоагулянты
В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты.
Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
Глибенкламид, метформин и донепезил
В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом/метформином или донепезилом.
Галантамин
Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.
Мемантин в условиях in vitro не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, флавинсодержашую монооксигеназу, эпоксидгидролазу, или сульфатирование.

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой "М" и "12" по разные стороны от риски с одной стороны и гладкие с другой.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Препарат отпускается по рецепту.