Варденафил Канон таблетки 20мг №4

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 5 мг содержит:
Действующее вещество: варденафила гидрохлорид тригидрат 5,926 мг, в пересчёте на варденафил 5,000 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,700 мг; кросповидон CL-F 4,300 мг; магния стеарат 0,700 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 78,374 мг.
Плёночная оболочка: Опадрай 20А230040 оранжевый 3,000 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,0125 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,0125 мг; краситель железа оксид жёлтый 0,1980 мг; краситель железа оксид красный 0,0165 мг; тальк 0,6000 мг; титана диоксид 0,1605 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Действующее вещество: варденафила гидрохлорид тригидрат 11,852 мг, в пересчёте на варденафил 10,000 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,000 мг; кросповидон CL-F 6,200 мг; магния стеарат 1,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 109,948 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай 20Л230040 оранжевый 4,000 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,3500 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 1,3500 мг; краситель железа оксид желтый 0,2640 мг; краситель железа оксид красный 0,0220 мг; тальк 0,'8000 мг; титана диоксид 0,2140 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит:
Действующее вещество: варденафила гидрохлорид тригидрат 23,705 мг, в пересчёте на варденафил 20,000 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 1,400 мг; кросповидон CL-F 8,800 мг; магния стеарат 1,400 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 144,695 мг.
Плёночная оболочка: Опадрай 20А230040 оранжевый 6,000 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,0250 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,0250 мг; краситель железа оксид жёлтый 0,3960 мг; краситель железа оксид красный 0,0330 мг; тальк 1,2000 мг; титана диоксид 0,3210 мг.

Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой светло- коричневого цвета. На поперечном разрезе — ядро почти белого цвета.

Эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5 ингибитор.

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия - через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия - 8-12 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита - около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени - почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК<30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила были сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых. Не отмечено достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и Cmax).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раза.

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
• одновременное применение с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы;
• одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин, кетоконазол и итраконазол (в лекарственной форме для приема внутрь) у мужчин старше 75 лет; кларитромицин, индинавир и ритонавир и их комбинация; лекарственные препараты, содержащие кобицистат;
• сердечная недостаточность тяжелой степени (III-IV функциональный класс);
• у пациентов с односторонней потерей зрения в анамнезе вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии, вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5;
• безопасность варденафила не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:
• тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
• артериальная гипотензия (систолическое давление в покое менее 90 мм рт. ст.);
• недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев);
• нестабильная стенокардия;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит.
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при применении варденафила у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), со стенозом аорты или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) при гипокалиемии; у пациентов с врождённым синдромом удлинённого интервала QT; одновременно с антиаритмическими препаратами классов IA и III; одновременно с умеренными ингибиторами CYP3F4, такими как эритромицин и кларитромицин (может потребоваться коррекция дозы варденафила). У пожилых пациентов (в возрасте ≥65 лет) максимальная доза варденафила (20 мг) может хуже переноситься. Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни, препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко - повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко - повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко - фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко - приапизм.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия - препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).
Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.
В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.
Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует соблюдать осторожность. В клинических исследованиях при применении варденафила отмечались эпизоды головокружения и нарушения зрения.
Перед тем как управлять транспортными средствами и движущимися механизмами пациенты должны знать, как они реагируют на приём варденафила.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат у женщин не применяется .

Условия хранения
При температуре не выше 25°С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту