Сермион таблетки 5мг №30

Лекарственный препарат Сермион® применяется по следующим показаниям у взрослых в возрасте от 18 лет: симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе тяжелых когнитивных нарушений (деменции), при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.

Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза
Рекомендуемая доза составляет 30–60 мг в сутки.
Препарат Сермион® применяется внутрь. Если не прописано иное, препарат Сермион® следует принимать совместно с приемом пищи. Таблетки следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
При назначении лечения один раз в день, рекомендуется принимать суточную дозу 30 мг во время завтрака.
Так как терапевтическая эффективность, как правило наблюдается после 4–6 недель лечения, препарат Сермион® рекомендуется принимать в течение длительного периода времени.
При условии правильного применения препарата длительность лечения препаратом Сермион® не ограничена. Врач будет периодически (не реже одного раза в 6 месяцев) оценивать эффективность лечения препаратом Сермион® и целесообразность его продолжения.

Применение у детей и подростков
Препарат Сермион® противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет.

Продолжительность терапии
Эффект от лечения нарастает постепенно. Поскольку данный препарат принимают, как правило, в течение длительного периода времени, лечащий врач через соответствующие периоды времени будет оценивать, следует ли продолжать лечение.

Пациенты с нарушением функции почек
Врач назначит необходимую Вам дозу. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек врач может назначить препарат в более низкой дозе.

Если Вы забыли принять препарат Сермион®
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу препарата, и продолжайте принимать препарат Сермион® согласно указаниям лечащего врача.

Если Вы прекратили прием препарата Сермион®
Не следует резко прекращать прием данного препарата без консультации с лечащим врачом. При возникновении побочных эффектов врач обсудит с Вами возможные меры по их устранению и предотвращению, а также возможность применения других лекарственных препаратов.
При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Действующим веществом является ницерголин.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5,0 мг ницерголина.

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10,0 мг ницерголина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Кальция гидрофосфата дигидрат
Кармеллоза натрия (см. раздел 2 «‎Сермион® содержит натрий»)
Целлюлоза микрокристаллическая РН101
Магния стеарат
Оболочка:
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг: сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский, краситель солнечный закат желтый (Е110).
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, воск карнаубский.

Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.

Периферические вазодилататоры; алкалоиды спорыньи.

Ницерголин является производным эрголина и оказывает альфа-1-адреноблокирующее действие. После приема внутрь препарат подвергается быстрому и активному метаболизму с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС.
Нейрофармакологические эффекты
После перорального приема препарат Сермион не только улучшает захват и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и оказывает влияние на различные нейромедиаторные системы.
Лекарственный препарат Сермион улучшает церебральные холинэргические функции у возрастных животных. Длительное введение препарата Сермион возрастным особям крыс предупреждало возрастное снижение уровней ацетилхолина (в коре и полосатом теле) и высвобождение его (в гиппокампе) in vivo. Также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов после длительной пероральной терапии препаратом Сермион. Кроме того, в экспериментах in vitro и in vivo ницерголин способствовал снижению активности АХЭ (ацетилхолинэстеразы). В этих экспериментах нейрохимические эффекты сопровождались стойкими поведенческими улучшениями, например в лабиринтном тесте длительное применение препарата Сермион у возрастных особей индуцировало реакцию, сходную с таковой у более молодых особей.
Сермион также оказался способен улучшать когнитивный дефицит, вызванный несколькими факторами (гипоксия, электросудорожная терапия, скополамин) у животных. Низкие дозы препарата Сермион, вводимые перорально, ускоряют обмен дофамина у возрастных животных, особенно в мезолимбической области, вероятно посредством модуляции дофаминовых рецепторов. Сермион улучшает механизмы клеточной передачи сигнала у возрастных животных. И однократное, и длительное пероральное введение ускоряло базальный и агонист-зависимый обмен фосфоинозитида. Сермион также увеличивает активность и перемещение в область клеточной мембраны Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого белка-предшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP), что приводит к увеличению его высвобождения и сокращению продукции аномального бета-амилоида. Этот эффект продемонстрирован на культурах человеческой нейробластомы.
Благодаря своим антиоксидантным свойствам и активизации детоксикационных ферментов Сермион защищает нервные клетки от гибели, вызванной окислительным стрессом, а также от апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Сермион уменьшает возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтетазы оксида азота (Neuronal Nitric Oxide Synthase, nNOS), что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования фармакодинамики с участием людей и использованием компьютеризированных методик ЭЭГ проводились при участии молодых и пожилых добровольцев, а также пациентов пожилого возраста с когнитивными расстройствами. Сермион оказывал нормализующее действие на ЭЭГ пациентов пожилого возраста и молодых взрослых людей в условиях гипоксии, повышая α- и β-активность и снижая δ- и
θ-активность. У пациентов с деменцией легкой и средней степени тяжести различного происхождения (сенильной деменцией альцгеймеровского типа [senile dementia of the Alzheimer's type, SDAT] и мультиинфарктной деменцией [multi-infarct dementia, MID]) при длительном лечении препаратом Сермион (2–6 месяцев) регистрировались положительные изменения зависящих от событий потенциалов и вызванных реакций; эти изменения были связаны с улучшением клинических симптомов.
Исходя из вышесказанного, установлено, что ницерголин действует посредством широкого спектра модуляций клеточных и молекулярных механизмов, вовлеченных в патогенез деменции.
В двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях участвовало более 1500 пациентов с деменцией (Альцгеймеровского типа, сосудистого или смешанного генеза), получавших 60 мг ницерголина в сутки или плацебо. В ходе длительного лечения ницерголином наблюдалось постоянное улучшение когнитивных и поведенческих расстройств, связанных с деменцией. Изменения можно было наблюдать уже через 2 месяца лечения, и они сохранялись в течение одного года терапии.

Фармакокинетические свойства
Абсорбция
При пероральном приеме ницерголин всасывается быстро и практически полностью. Пик радиоактивности сыворотки крови после приема низких доз (4–5 мг) меченного радиоактивным изотопом ницерголина здоровыми добровольцами регистрировался через 1,5 часа. Однако, терапевтические пероральные дозы (30 мг) H3-меченного ницерголина у здоровых добровольцев давали пик радиоактивности в сыворотке крови через 3 часа при периоде полувыведения около 15 часов.
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5 % в связи с его высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
У крыс через 1 час после перорального введения 14C-меченного ницерголина (5 мг/кг) в тканях головного мозга обнаруживали ницерголин и его главный метаболит (MMDL, 50 % от общей радиоактивности). После перорального приема терапевтических доз ницерголина у здоровых добровольцев значения AUC радиоактивности в сыворотке крови составили 81 % и 6 % для двух главных метаболитов ницерголина: MDL и MMDL, соответственно. Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 часа после приема препарата, а период полувыведения составил 13 и 14 часов соответственно.
Распределение
Распределение препарата в тканях происходит быстро и в большом объеме, что видно по короткой фазе распределения радиоактивности в сыворотке крови. Объем распределения ницерголина довольно велик и составляет > 105 л, что, возможно, отражает его метаболизм в крови и распределение в клетках крови и/или тканях. Ницерголин в значительной мере связывается с белками плазмы крови и его сродство к α-кислому гликопротеину выражено больше, чем к альбумину сыворотки крови.
Биотрансформация
Перед выведением ницерголин в значительной степени метаболизируется. Основной путь метаболизма — это гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL, а следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования катализируется изоферментом CYP2D6. У человека образуется преимущественно метаболит MDL, на долю которого приходится 50 % общей дозы и 74 % радиоактивности, определяемой в моче. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное снижение экскреции MDL с мочой.
Второстепенный путь метаболизма: путем деметилирования образуется
1-диметилницерголин (1-demethyl-nicergoline, 1-DN), а затем путем гидролиза эфирных связей он преобразуется в MDL.
Элиминация
Экскреция с мочой является основным путем выведения у человека и животных, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определялось в моче, и лишь 10 – 20 % — в кале.
Линейность (нелинейность)
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при пероральном приеме препарата в дозах 30–60 мг установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.

Данные доклинической безопасности
На основании токсикологических тестов ницерголина определено, что он обладает большим порогом безопасности при пероральном применении. Разовая пероральная летальная доза составила более 2800 мг/кг у крыс и более 860 мг/кг у мышей. В ходе исследований подострой и хронической токсичности многократного перорального введения ницерголина не отмечено тяжелых нарушений в тканях органа-мишени. Легкие и транзиторные симптомы токсичности возникали при дозировках, как минимум в 10 раз больших, чем дозы, необходимые для получения клинического эффекта. Ницерголин вызывает намного меньше периферических нежелательных эффектов, чем чистые холиномиметики. Как показано в исследованиях на мышах, крысах и собаках, получавших пероральные дозы 100 мг/кг, 790 мг/кг и 1500 мг/кг ницерголина, соответственно, препарат не оказывал каких-либо значимых воздействий на функции сердечно-сосудистой системы и почек.
По-видимому, препарат также не оказывает какого-либо воздействия на фертильность, эмбриогенез и постнатальное развитие. Данные из доклинических исследований эмбриофетального и пери- и постнатального развития не показали особого риска для человека. В исследовании репродуктивной токсичности ницерголин не влиял на репродуктивную способность самцов, получавших препарат в дозах до 50 мг/кг/сутки
(в 8 раз выше максимальной рекомендуемой клинической дозы 60 мг/сутки в пересчете на мг/м2 площади поверхности тела). У самок крыс, получавших ницерголин в дозе 50 мг/кг/сутки, наблюдалось значительное снижение частоты беременности, и при кесаревом сечении на 13-й день беременности наблюдалось значительно меньшее количество желтых тел и меньшее количество имплантированных яйцеклеток и эмбрионов. Тем не менее, не наблюдалось воздействия ницерголина на потомство самок, получавших этот препарат, которые произвели потомство в ходе этого исследования.
Исследования канцерогенности не проводились.
В исследованиях антигенности и мутагенности не наблюдалось вредных воздействий.

Не принимайте препарат Сермион®:
• если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к ницерголину или другим алкалоидам спорыньи (например, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.) или к другим компонентам лекарственного препарата Сермион®;
• беременность, период грудного вскармливания;
• если Вы недавно перенесли инфаркт миокарда;
• если у Вас острое кровотечение;
• при выраженном редком сердцебиении (брадикардии [<50 уд./мин]);
• если у Вас дефицит сахарозы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• если у Вас частые эпизоды снижения артериального давления, возникающие в определенных обстоятельствах, например, при быстром вставании (ортостатическая гипотензия);
• если у Вас есть склонность к развитию коллаптоидных состояний (остро развивающиеся состояния, которые проявляются резким ухудшением самочувствия, головокружением, учащением сердцебиения, снижением давления, падениями);
• если Вы младше 18 лет.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Сермион® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов после приема этого лекарственного препарата:
• патологическое разрастание соединительной ткани (фиброз);
• тревожное возбуждение, спутанность сознания;
• снижение артериального давления (гипотензия).
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): неприятные ощущения в животе.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): нарушения сна (бессонница), сонливость, головокружение, головная боль, покраснение кожи (гиперемия), запор, понос (диарея), тошнота, зуд, повышение уровня мочевой кислоты в крови.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): ощущение жара, сыпь, заложенность носа.

Если Вы приняли препарат Сермион® больше, чем следовало
У Вас может понизиться артериальное давление. В этом случае следует немедленно проконсультироваться с врачом, он оценит тяжесть отравления и назначит лечение. Обычно специальное лечение не требуется, в большинстве случае для минимизации симптомов низкого артериального давления достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при тяжелом нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца врач может назначить симпатомиметические средства (оказывают воздействие на симпатическую нервную систему, что проявляется, например, сужением сосудов, расширением бронхов), применение данных препаратов происходит под постоянным контролем артериального давления. Специфическое лекарственное средство для лечения передозировки (антидот) неизвестно.

Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Лекарственный препарат Сермион® может усиливать действие лекарственных препаратов, применяемых для лечения повышенного артериального давления. Ницерголин может усиливать действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Препарат Сермион® может подавлять сосудосуживающий эффект некоторых лекарственных препаратов (препараты с симпатомиметическим действием).
Препарат Сермион® может вступать во взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются под действием изофермента CYP 2D6.
Препарат Сермион® может усиливать эффект препаратов, разжижающих кровь (например, ацетилсалициловая кислота, антиагреганты, антикоагулянты), тем самым увеличивая длительность кровотечения.
Препарат Сермион® может вступать во взаимодействия с препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты. Ницерголин может вызывать бессимптомное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Взаимодействие с пищей и напитками
При приеме лекарственного препарата Сермион® (как и любыми лекарственными препаратами) не следует употреблять алкоголь, поскольку эффект может быть непредсказуем.

Перед началом терапии и в процессе приема препарата Сермион® сообщите Вашему лечащему врачу:
• Обратите внимание, что в некоторых исследованиях при приеме ницерголина отмечалось снижение систолического и в гораздо меньшей степени диастолического артериального давления.
• Если одновременно с препаратом Сермион® Вы принимаете или планируете принимать лекарственные препараты, обладающие симпатомиметическим эффектом (агонисты альфа– и бета–адренорецепторов).
• Обратите внимание, что при приеме внутрь некоторых алкалоидов спорыньи наблюдались случаи патологического разрастания соединительной ткани (фиброз), например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного пространства.
• Обратите внимание, что применение некоторых алкалоидов спорыньи и их производных вызывает следующие симптомы: тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, сужение кровеносных сосудов ног и рук (симптомы эрготизма).
• Если у Вас отмечается снижение частоты сердечных сокращений легкой степени.
• Если Вы страдаете сердечной недостаточностью, повышенным давлением (артериальная гипертензия), у Вас бывают нарушения ритма (аритмия). Лечение данных состояний необходимо проводить до начала терапии препаратом Сермион®, так как эти заболевания могут стать причиной расстройств мозгового кровообращения
• Если у Вас имеется нарушение свертывания крови или Вы принимаете лекарственные препараты, снижающие свертывание крови. Врачу может понадобиться чаще проводить анализ на свертываемость крови.
• Если у Вас повышенный уровень мочевой кислоты или Вы принимаете лекарственные препараты для лечения подагры на момент начала лечения или в прошлом.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность ницерголина у детей не установлены. Данные отсутствуют. Применение препарата Сермион® противопоказано у детей младше 18 лет.
Препарат Сермион® содержит натрий
Препарат Сермион® содержит натрий. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть практически не содержит натрия.
Препарат Сермион® содержит сахарозу
Препарат Сермион® содержит сахарозу. Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.
Препарат Сермион® содержит краситель
Препарат Сермион® содержит краситель солнечный закат желтый (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Препарат Сермион® противопоказан к применению во время беременности.
Грудное вскармливание
Применение препарата Сермион® противопоказано во время грудного вскармливания.
Фертильность
Результаты исследований, проведенных на животных, не позволяют исключить возможность влияния препарата на фертильность у человека.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Данный лекарственный препарат может влиять на Вашу реакцию и способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, учитывая характер основного заболевания и возможные нежелательные реакции лекарственного препарата.
Лечение препаратом Сермион® в таблетках, покрытых оболочкой, требует регулярного врачебного контроля.
Способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами или работать без подстраховки может быть нарушена индивидуальными реакциями на препарат (в том числе: снижение артериального давления, слабость, головокружение, сонливость), особенно в начале лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ).
По 2 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
По 15 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ).
По 6 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 25 таблеток в блистере (ПВХ/ПВДХ-алюминиевая фольга/ПВДХ).
По 2 или 4 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Храните при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности 3 года – для таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг.
Срок годности 2 года – для таблеток, покрытых оболочкой, 5 мг.

Условия отпуска
По рецепту.